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力鲁唑(Riluzole)是如何抑制谷氨酸对神经元的毒性损伤

时间:2018-10-25 14:51 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  曾经有一个“冰桶挑战”,风靡一时,大家知道了一种罕见症——渐冻症(ALS),渐冻症学名肌萎缩侧索硬化症,是一种不可逆的致死性运动神经元疾病,患者初期只是无力、肉跳、容易疲倦等,渐渐发展为全身肌肉萎缩和吞咽困难。目前唯一获得美国FDA批准治疗ALS的药物就是力鲁唑(Riluzole)。

力鲁唑

  力鲁唑属于苯噻唑类化合物,作为谷氨酸释放抑制剂,可有效延长ALS患者生存期。其作用机理可能与其影响多种受体和离子通道功能相关,至少通过四条途径抑制谷氨酸对神经元的毒性损伤。四条途径分别是:①稳定电压依赖性钠离子通道;②通过激活G蛋白而抑制钙离子内流;③减少谷氨酸的释放;④抑制N甲基-D天冬氨酸受体功能。

  一项包括155例ALS患者的双盲研究中,力鲁唑(Riluzole)治疗组患者12个月生存率为74%,而安慰剂组为58%。此外,延髓发病患者的1年生存率,前者与安慰剂组分别为73%和35%。而在另外一项959例ALS患者的双盲试验中,又一次证明了利鲁唑治疗生存率明显提高。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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