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EGFR抑制剂的主要适应症是非小细胞肺癌

时间:2018-10-22 15:11 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  EGFR是一种受体酪氨酸激酶,目前已成为抗肿瘤领域应用最为广泛的治疗靶点之一。EGF(生长因子)与EGFR结合后,介导受体二聚化并激活受体,可提高核内基因(主要是原癌基因)转录水平,促进细胞增殖、抗凋亡、侵袭、转移和血管生成等。EGFR抑制剂能够抑制EGFR的活性,从而阻断相关通路的激活,达到治疗肿瘤的目的。

非小细胞肺癌

  EGFR在多种实体瘤中高表达或异常表达,EGFR高表达可增强下游信号传导;突变型EGFR导致其自身持续活化,因此EGFR异常在肿瘤中起到关键作用。EGFR抑制剂主要适应症是非小细胞肺癌。因为非小细胞肺癌患者中的EGFR异常包括:EGFR基因扩增、EGFR过表达及EGFR突变,其中最受关注的是EGFR突变。

  EGFR突变在美国非小细胞肺癌患者中占10-15%,而在东亚地区占比高达30-40%,因此针对非小细胞肺癌开发EGFR抑制剂具有巨大的市场空间。EGFR突变通常是杂合的,突变位点主要在胞内的酪氨酸激酶结构域的18号和21号外显子之间,其中耐药突变主要位于20号外显子上,突变概率是1~5%,包括T790M、D770_N771、V769L,包括T790M、D770_N771插入突变、V769L,对T790M有效的抑制剂为第三代EGFR抑制剂。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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