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第四款PARP抑制剂辉瑞Talzenna与其它药物的区别在哪里

时间:2018-10-18 15:32 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  日前,辉瑞公司Talzenna在美获批,用于治疗遗传性基因突变相关的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌。所谓遗传性基因突变,即BRCA突变。自此,Talzenna成为在美获批的第四款PARP抑制剂。

  PARP和BRCA这两个基因之间,渊源颇深,它们均负责修复细胞内DNA损伤。当BRCA基因发生突变时,DNA修复率大大减弱,基因损伤随之积累。因此,此类细胞“叛变”为癌细胞机率增加,从而导致癌症发生。

PARP抑制剂

  可以看出,在BRCA基因发生突变的癌细胞中,PARP基因尤为重要。一旦PARP修复酶发生抑制,癌细胞内DNA损伤便无法修复。当损伤积累到一定程度后,癌细胞只有“死路一条”。虽然不是开辟PARP新时代的首款药物,但Talzenna一直备受业界关注。2016年,辉瑞公司斥资140亿美元收购了Medivation公司,并随之获得了这款药物。

  同样是PARP抑制剂,备受青睐的Talzenna到底有什么独特之处?据悉,Talzenna拥有双重作用机制。不仅可以抑制PARP酶,还可以将此酶“捕获”在DNA上,进一步防止癌细胞进行DNA修复。该药物获批基于一项3期临床试验,结果显示,该药物延长了无进展生存期,并改善了患者的生活质量指标。

  BRCA突变与25%以上的遗传性乳腺癌有关,占所有乳腺癌的5-10%。由于癌症发生需要经多年基因突变积累,而BRCA突变则会导致基因突变加快,因此,BRCA突变的患者通常在40多岁甚至更年轻时被确诊,比乳腺癌高发患者群体提前了20年。为确定适合采用Talzenna治疗的患者,FDA同时批准了一款伴随诊断检测手段,以了解患者是否发生BRCA突变。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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