肺癌是我国第一大恶性肿瘤,每年新发肺癌病例达到60多万。过去,晚期肺癌患者多以化疗为主,随着驱动基因的研究和分子检测的进步,靶向治疗逐渐成为具有特定基因突变肺癌患者的一线治疗,其中以表皮生长因子受体(EGFR)突变最常见。在中国大约有50%的肺腺癌患者存在EGFR突变,而在不吸烟腺癌患者中,该比率高达60%-70%。
阿法替尼是第二代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),首个不可逆的ErbB家族(如EGFR,HER2,ErbB3及ErbB4)受体阻断剂。不同于第一代可逆EGFRTKI,阿法替尼能与ErbB家族受体不可逆地结合,抑制与癌细胞生长和分裂相关的受体信号传导,使癌细胞不再生长繁殖,从而给患者带来更加持久的生存获益。
虽然EGFR TKI类药物都会产生耐药,但是一线使用阿法替尼相比第一代EGFR-TKIs,能够延缓患者耐药时间,并且耐药机制和一代相似,因此一线选用何种TKI和耐药后的治疗决策选择对患者具有重要意义。
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