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乳腺癌患者治疗推荐用药CDK4/6抑制剂的作用机制

时间:2018-09-27 14:06 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  乳腺癌属激素依赖性肿瘤,其中激素受体阳性型(HR+)乳腺癌是指雌激素受体(ER)和或孕激素受体(PR)表达阳性的患者,约占所有乳腺癌类型的75%。内分泌治疗是这类乳腺癌的有效治疗方式之一,CDK4/6抑制剂是冉冉升起的抗癌“神药”,正在迅速改变激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性和(HR + HER2-)晚期乳腺癌的治疗格局,有效地克服或延迟内分泌抵抗的出现,为晚期患者争取更多的生存时间。

  基础研究也开始锦上添花,最近有研究显示CDK4/6抑制剂不仅直接杀伤肿瘤细胞,还激活免疫系统、和免疫疗法有一定关联。细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)抑制剂的引入显着改善了晚期乳腺癌女性的预后。

CDK4/6抑制剂

  周期蛋白依赖性激酶CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,通过与cyclin D形成复合物,磷酸化Rb,释放E2F,从而能够触发细胞周期从DNA合成前期(G1期)进入到DNA复制期(S1期)。在ER+乳腺癌中,CDK4/6-cyclinD-Rb通路非常重要,且是ER信号的关键下游靶标。因此,阻断了CDK4/6激酶的活性,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖,也就抑制了乳腺癌细胞的生长。因此,对其干预成为一种治疗策略,CDK4/6也因此成为抗肿瘤的靶点之一。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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