遗传复杂性和 DNA 损伤修复缺陷在不同的癌症类型中很常见,并且可以诱导肿瘤特异性的脆弱性。聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂通过合成杀伤力利用 DNA 修复途径中的缺陷,并已成为有前景的抗癌疗法,尤其是在含有有害生殖系或体细胞乳腺癌易感基因 (B...
本研究的目的是通过评估校正的 QT 间期 (QTc) 来评估 他拉唑帕尼 talazoparib (1 mg 每天一次) 对晚期实体瘤患者心脏复极的影响和检查血浆他拉唑帕尼浓度之间的关系和 QTc。在这项开放标签的 1 期研究中,患者在基线时有连续的 12 导联心电图记录,随后...
细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 (CDK4/6) 抑制剂的使用代表了一种有效的癌症治疗策略。由于调节细胞周期进程的复杂分子网络,癌细胞通常会获得对这些抑制剂的抵抗机制。以前,我们的小组确定了赋予膀胱癌 (BLCA) 中 CDK4/6 抑制抗性的分子因素,其中还包括...
本研究旨在确定在新辅助化疗前将乳腺癌患者纳入单药靶向治疗试验的可行性。具体而言,我们在携带有害 BRCA 突变 (BRCA+) 的患者中评估了 他拉唑帕尼 (talazoparib)。具有种系 BRCA 突变和≥1 cm、HER2 阴性原发肿瘤的患者符合条件。研究参与者接受了治...
背景:尼拉帕尼( Niraparib )和他拉唑帕尼( Talazoparib )是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)1/2 抑制剂。据推测,将 PARP 抑制剂与放疗相结合可能有益于癌症治疗。在这项研究中,黑色素瘤细胞用尼拉帕尼和他拉唑帕尼结合电离辐射 (IR) 进行治疗。方法...
体外数据表明, 他拉唑帕尼 /他拉唑帕利是 P-糖蛋白 (P-gp) 和乳腺癌耐药蛋白转运蛋白的底物。这项针对晚期实体瘤患者的开放标签、2 臂、药物相互作用 1 期研究评估了 P-gp 抑制剂(伊曲康唑)和 P-gp 诱导剂(利福平)对单剂量药代动力学的影响他拉唑帕...
本研究的目的是确定他拉唑帕尼( talazoparib )的最大耐受剂量 (MTD)、安全性、药代动力学和抗白血病活性。 患者及方法: 该 I 期、两队列、剂量递增试验评估了 talazoparib 单药治疗晚期血液系统恶性肿瘤(队列 1:急性髓系白血病/骨髓增生异...
背景:他拉唑帕尼( 他拉唑帕利 )是一种聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂。这项针对他拉唑帕尼的开放标签、非随机、1 期研究调查了日本局部晚期或转移性实体瘤患者的安全性、药代动力学和初步抗肿瘤活性,无论 DNA 损伤修复相关基因的突变如何,这些患者对/...
药代动力学 (PK) 研究表明,他拉唑帕尼( talazoparib )主要通过肾脏排泄以原形消除。目前的研究调查了不同程度的肾功能损害如何影响他拉唑帕尼的 PK,并评估了他拉唑帕尼在有/无肾功能损害的晚期实体瘤患者中的安全性和耐受性。 方法 患有晚期...
在EMBRACAIII期研究(NCT01945775)中,与医师选择化疗(PCT)相比, 他拉唑帕尼 /他拉唑帕利显著延长BRCA1/2突变HER2阴性晚期乳腺癌(ABC)的无进展生存期(PFS)。在此,对他拉唑帕尼的安全性进行了详细的探讨。 材料和方法 总的来说,412例患者接受了...
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