本研究的目的是确定 他拉唑帕利 (talazoparib)的最大耐受剂量 (MTD)、安全性、药代动力学和抗白血病活性。 患者和方法: 这项 I 期、两队列、剂量递增试验评估了 talazoparib 单药治疗晚期血液系统恶性肿瘤(队列 1:急性髓细胞白血病/骨髓增...
在 EMBRACA III 期研究 (NCT01945775) 中,与医生选择的化疗 (PCT) 相比,在生殖系BRCA1/2突变的 HER2 阴性晚期乳腺癌 (ABC) 中, 他拉唑帕尼 (他拉唑帕利)与显着延长的无进展生存期 (PFS) 相关。本文详细探讨了他唑帕尼的安全性。 材料和方法:...
他拉唑帕尼 (他拉唑帕利)抑制 PARP 催化活性,将 PARP1 捕获在受损 DNA 上并导致BRCA1/2突变细胞中的细胞死亡。我们在这项由两部分组成的 I 期首次人体试验中评估了他拉唑帕尼疗法。在一项开放标签、多中心、剂量递增研究 ( NCT01286987) 中确定了每...
他拉唑帕利 (talazoparib)已证明对BRCA阳性转移性乳腺癌患者有效。本研究评估了单独使用 talazoparib 治疗 6 个月对已知生殖系BRCA致病性变异(gBRCA阳性)和可手术乳腺癌患者的病理反应。 方法 资格包括 1 cm 或更大的浸润性肿瘤和 gBRCA阳...
遗传复杂性和 DNA 损伤修复缺陷在不同的癌症类型中很常见,并且可以诱导肿瘤特异性的脆弱性。聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂通过合成杀伤力利用 DNA 修复途径中的缺陷,并已成为有前景的抗癌疗法,尤其是在含有有害生殖系或体细胞乳腺癌易感基因 (B...
体外数据表明, 他拉唑帕尼 /他拉唑帕利是 P-糖蛋白 (P-gp) 和乳腺癌耐药蛋白转运蛋白的底物。这项针对晚期实体瘤患者的开放标签、2 臂、药物相互作用 1 期研究评估了 P-gp 抑制剂(伊曲康唑)和 P-gp 诱导剂(利福平)对单剂量药代动力学的影响他拉唑帕...
在体外和体内研究中,PARP 抑制剂已被证明对肿瘤细胞具有放射敏感性。这是一项 I 期研究,旨在确定 Talazoparib( 他拉唑帕利 )与放疗同时用于复发性妇科癌症女性的安全性、耐受性和最大耐受剂量。 这是一项 I 期研究,旨在评估他拉唑帕利(talazop...
在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中,p53 和 ATM 的突变和丢失会消除 DNA 损伤信号并预测反应较差和生存期较短。我们假设聚(ADP-核糖)聚合酶 (PARP) 活性对于修复氧化应激或化疗引起的 DNA 断裂至关重要,可能是额外的预测性生物标志物和 PARP 抑制剂治疗...
背景:他拉唑帕尼( 他拉唑帕利 )是一种聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂。这项针对他拉唑帕尼的开放标签、非随机、1 期研究调查了日本局部晚期或转移性实体瘤患者的安全性、药代动力学和初步抗肿瘤活性,无论 DNA 损伤修复相关基因的突变如何,这些患者对/...
在EMBRACAIII期研究(NCT01945775)中,与医师选择化疗(PCT)相比, 他拉唑帕尼 /他拉唑帕利显著延长BRCA1/2突变HER2阴性晚期乳腺癌(ABC)的无进展生存期(PFS)。在此,对他拉唑帕尼的安全性进行了详细的探讨。 材料和方法 总的来说,412例患者接受了...
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