塞瑞替尼是一种ALK TKI,在获得性克唑替尼耐药性的非临床模型中,它已显示出抑制某些ALK继发突变的作用。...
FDA加快批准了塞瑞替尼(ZYKADIA;诺华制药公司),这是一种突破性的治疗指定药物,用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。...
塞瑞替尼是新一代的变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,在ALK重排的非小细胞肺癌患者中已显示出强大的抗肿瘤功效以及颅内活性。...
塞瑞替尼在未治疗的间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的疗效尚不清楚。...
在II期研究中,塞瑞替尼在ALK中显示出快速的抗肿瘤活性先前使用艾来替尼和/或其他全身疗法失败的阳性NSCLC患者。...
在ASCEND-8研究的早期报告中,塞瑞替尼450 mg与食物具有可比性禁食比750毫克更好的胃肠道耐受性。...
自2015年5月起,塞瑞替尼(商品名:Zykadia)已在德国获准用于治疗特定类型的晚期肺癌。...
研究表明,塞瑞替尼通过与底物竞争与ABCB1的底物结合位点相互作用,从而在体外和体内对表达ABCB1的MDR实体肿瘤细胞具有有效的逆转活性,从而抑制了ABCB1转运蛋白的外排活性。...
为研究塞瑞替尼否在体外逆转MDR,我们通过MTT法检测了塞瑞替尼的细胞毒性。对于K562 / adr细胞和K562细胞,IC50值分别为1.91±0.4 μM和1.15±0.04 μM。K562 / adr细胞和K562细胞中,有超过85%的塞瑞替尼浓度为0.5 μM。因此,选择0.5 μM的塞瑞替尼作...
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