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奥拉帕尼的活性成分是什么

时间:2019-08-08 14:09来源:康安途 作者:康安途医疗旅游 点击:

  奥拉帕尼,最初由KuDOS药物公司发现,于2006年转让给阿斯利康开发。临床中,奥拉帕尼主要用于治疗卵巢癌,也是第一个用于卵巢癌治疗的PARP抑制剂。

奥拉帕尼

  奥拉帕尼的抗癌原理是合成致死,具体来说就是通过抑制PARP,减少甚至阻止携带有受损BRCA基因的癌细胞进行DNA修复,达到杀死癌细胞的目的。

  奥拉帕尼活性成分:奥拉帕尼的分子式为C24H23FN4O3,相对分子质量为434.46。奥拉帕尼是结晶固体,在生理PH值范围内具低溶解度,不随PH值变化,其化学名称为4-[(3-{[4-(环丙基羰基)哌嗪-1-基]羰基}-4-氟苯基)甲基]酞嗪-1(2H)-酮。

  奥拉帕尼有胶囊和片剂两种。胶囊为50 mg规格,为月桂酰聚氧甘油酯,胶囊壳为羟丙甲纤维素、二氧化钛、结冷胶、醋酸钾,胶囊印刷油墨为虫胶、四氧化三铁。片剂提供100 mg和150 mg两种规格,片剂核心中的非活性成分是共聚维酮、甘露醇、胶状二氧化硅和硬脂酰富马酸钠。片剂包衣由羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛、氧化铁黄和四氧化三铁(仅限150 mg片剂)组成。

  2014年12月,奥拉帕尼首次被美国FDA批准治疗卵巢癌,这些患者需存在BRCA突变。2018年,奥拉帕尼在中国上市,成为我国的第一个PARP抑制剂。目前除了卵巢癌,奥拉帕尼治疗膀胱癌、胃癌、乳腺癌、非小细胞肺癌的临床研究还在进行中,未来该药的市场前景更大。


(责任编辑:康安途医疗旅游)


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