KRAS是人类很早就发现的一个基因,但几十年来一直无法靶向。直到最近,sotorasib索托拉西布横空出世,在KRASG12C突变的非小细胞肺癌中让36%的患者肿瘤缩小30%以上,打破了KRAS不可成药的历史。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-17 关键词:索托拉西布,Sotorasib 分类:由于只有4%的甲状腺癌是髓样癌,卡博替尼Cabozantinib获得了孤儿药地位。甲状腺髓样癌的随机安慰剂对照试验表明,无进展生存期(中位数11.2与4.0个月;P<.0001)和反应率(卡博替尼Cabozantinib组为27%,安慰剂组为0%)在统计学上有显着改善。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-12 关键词:卡博替尼,Cabozantinib 分类:卡博替尼Cabozantinib首先在乳腺癌、肺癌、甲状腺髓样癌(MTC)以及前列腺癌的小鼠癌症模型中进行了研究。甲状腺髓样癌的I期剂量递增试验得出结论,根据盐形式的分子量,最大耐受剂量为每天175mg,相当于140mg游离基药物,因此推荐的II期剂量为每天140mg市售制...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-12 关键词:卡博替尼,Cabozantinib 分类:劳拉替尼(国内名 洛拉替尼 ,博瑞纳)是第三代ALK抑制剂,对 ALK 和 ROS1 以及 TYK1、FER、FPS、TRK A/B/C、FAK、FAK2 和 ACK 具有活性;它专门用于穿透血脑屏障并克服第一代和第二代ALK抑制剂治疗后出现的继发性耐药突变,包括 G1202R 突变。 劳拉替...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-11 关键词:洛拉替尼,劳拉替尼 分类:卡博替尼Cabozantinib在晚期尤文肉瘤和骨肉瘤患者中显示出显着的抗肿瘤活性,可能代表这种情况下的一种新的治疗选择。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-10 关键词:卡博替尼,Cabozantinib 分类:大多数接受卡博替尼Cabozantinib治疗的尤文肉瘤患者肿瘤缩小。客观缓解率是在实体瘤中使用靶向VEGFR2通路的酪氨酸激酶抑制剂观察到的最高的,但肾细胞癌除外,它对靶向VEGR通路的药物具有极好的敏感性。这些数据与显示VEGFR受体抑制剂抑制尤文肉瘤生长的临床...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-10 关键词:卡博替尼,Cabozantinib 分类:索托拉西布Lumakras是具有G12C氨基酸取代(KRASG12C)的Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源蛋白的一类小分子抑制剂,并且已经开发用于治疗具有KRASp.G12C突变的晚期恶性肿瘤患者。由于这种适应症的严重性以及高度未满足的医疗需求,索托拉西的产品开发时间表已经被...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-05 关键词:索托拉西布,Lumakras 分类:免疫原性细胞死亡 (ICD) 将垂死的癌细胞转化为治疗性疫苗并刺激抗肿瘤免疫反应。在这里,我们揭示了一个无偏筛选的结果,将高剂量 (10 μM) 克唑替尼 (Crizotinib)识别为一种 ICD 诱导酪氨酸激酶抑制剂,当与非 ICD 诱导化疗药物如顺铂联合使用时,它...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-28 关键词:克唑替尼,Crizotinib 分类:背景:转染期间重排(RET)基因融合是非小细胞肺癌(NSCLC)中经过验证的靶标。RET选择性抑制剂塞尔帕替尼selpercatinib(LOXO-292)和pralsetinib(BLU-667)最近在晚期RET融合阳性NSCLC中显示出良好的抗肿瘤活性和安全性,并且都已获得美国食品和药物管理局对该适应...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-27 关键词:塞尔帕替尼,selpercatinib 分类:索托拉西布Sotorasib是临床开发中的一流KRASG12C共价抑制剂,用于治疗具有KRASp.G12C突变的肿瘤。进行了全面的非临床安全性评估包,包括二级/安全药理学和毒理学研究。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-23 关键词:索托拉西布,Sotorasib 分类:Amg510/Sotorasib 是一种新型、一流、强效、高选择性的小分子抑制剂,可与KRASG12C(Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同系物,具有G12C氨基酸取代)癌蛋白共价结合,并仅在KRASp中损害下游致癌信号.G12C(Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源基因,具有导致G12C氨基酸取...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-23 关键词:AMG510,Sotorasib 分类:inc280卡马替尼 是一种小分子激酶抑制剂,属于MET Ib类抑制剂。在源自人肺肿瘤的小鼠肿瘤异种移植模型中,卡马替尼已被证明可抑制由METex14 突变或MET amp 驱动的肿瘤生长。inc280卡马替尼通过抑制由 HGF 结合或METamp触发的 MET 磷酸化以及 MET 介导的...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-17 关键词:inc280卡马替尼,卡马替尼 分类:如何测试索托拉西布Sotorasib的抗肿瘤活性?患者:我们开展了一项多中心、单组、开放标签、2期试验,目的是在局部晚期或转移性KRAS p.G12C突变NSCLC患者中评估索托拉西布Sotorasib单药治疗的疗效和安全性。本试验的关键纳入标准包括年龄≥18岁;病理检查结果...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-11 关键词:索托拉西布,Sotorasib 分类:在过去的十年中,非小细胞肺癌 (NSCLC) 的分子特征已经大大改善了预后和生活质量。特别是对于 ALK 和 ROS1 阳性肿瘤,口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的相继开发已经使生存结果在其可用之前难以想象。第三代分子劳拉替尼 (PF-06463922) 的设计以最佳水平涵...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-11 关键词:劳拉替尼,洛拉替尼 分类:卡马替尼( INC280 ) 是一种高效的 MET 抑制剂,适用于多种肿瘤类型(包括非小细胞肺癌)的生化 (IC 50 0.13 nM) 和细胞检测,它还会导致动物体内 MET 依赖性(扩增/自分泌)肿瘤模型的消退-耐受剂量。卡马替尼已被证明在大量生化和结合测定中相对于其他激酶...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-06 关键词:卡马替尼,INC280 分类:劳拉替尼 (Lorlatinib)由辉瑞公司开发,用于特异性抑制 TKI 耐药 ALK 突变体,并具有最佳的脑渗透性。劳拉替尼是一种针对 ALK 和 ROS1 的新型口服 ATP 竞争性大环 TKI,于 2017 年 4 月获得美国食品和药物管理局 (FDA) 的突破性治疗指定。根据第 18 届...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-16 关键词:劳拉替尼,Lorlatinib 分类:GEOMETRY mono‐1 研究了 卡马替尼 (卡玛替尼)在METΔex14 突变或MET扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的安全性和有效性,并报告了这些患者的抗肿瘤活性,特别是先前未治疗的患者和高METGCN 患者。此外,在基线时约一半的METΔex14 突变 NSCLC 和...
医疗新闻 作者: 日期:2023-03-09 关键词:卡马替尼,卡玛替尼 分类:现在无论是卵巢癌还是乳腺癌,很多情况下医生都会建议服用 奥拉帕尼 进行治疗。这款药物对于该病情的效果是非常的不错,所以就会有很多患者好奇这款药为什么能够治疗,作用机制大概是什么样子的。所以下面就简单的介绍一下。 奥拉帕尼/利普卓治疗肿...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-11-11 关键词:奥拉帕尼,利普卓 分类:卵巢癌是如今女性疾病的一大难题,这类患者数量也在不断地增多,所以更好的治疗尤为关键。在经历了多年的研究后,目前对于卵巢癌治疗比较好的也就是 奥拉帕尼 /利普卓了,这款药物的疗效性非常不错,可以很好的控制病情。 奥拉帕尼/利普卓在卵巢癌...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-11-11 关键词:奥拉帕尼,利普卓 分类:依鲁替尼 /伊布替尼是在2013年被美国FDA认证批准,然后上市。对于血液肿瘤方面的治疗效果异常不错,这也是在临床试验中被正式的疗效性。很多患者在服用后,生存期大大加长,病情缓解率得到了很大的提高。 依鲁替尼/伊布替尼在治疗血液肿瘤方面表现...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-11-10 关键词:依鲁替尼,伊布替尼 分类: