作为NSCLC中位于KRAS之后的第二常见癌基因,EGFR体细胞性突变在北美及欧洲患者中约占10-20%,且多见于非吸烟者及女性;在东亚人群,EGFR突变则见于约50%的肺腺癌患者。就NSCLC而言,EGFR突变几乎仅见于腺癌,且组织学上常为伴贴壁样、腺泡状、乳头状生长...
azd9291 作者: 日期:2019-02-26 关键词:奥西替尼,EGFR突变 分类:特罗凯/厄洛替尼是现阶段最常使用的非小细胞肺癌靶向药物,在我们的临床治疗中,常常作为一线靶向药物来治疗,虽然在上市之初,特罗凯/厄洛替尼仅仅只是作为3线药物来治疗肺癌,但是随着时间的推移,特罗凯的治疗潜力被发现,如今也成为了一线EGFR非小细...
特罗凯 作者: 日期:2019-02-26 关键词:特罗凯耐药,特罗凯 分类:人表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)给EGFR基因敏感突变患者带来巨大的临床获益。经历近15年的临床实践探索与持续的新药研发,目前已问世的三代EGFR-TKIs类药物,主要包括:第一代吉非替尼、厄洛替尼以及埃克替尼(中国自主研发的1.1类新药...
azd9291 作者: 日期:2019-02-23 关键词:T790M突变,奥希替尼 分类:JMIT试验结果显示,培美曲塞( 力比泰 )与吉非替尼联用显著延长EGFR突变非鳞非小细胞肺癌(NSCLC)的无进展生存期(PFS),吸引了广泛的关注。来自意大利的研究人员在实验室中阐明,培美曲塞联用可抑制继发性T790M突变及上皮细胞间充质转化(EMT)介导...
肿瘤资讯 作者: 日期:2019-02-22 关键词:力比泰,培美曲塞 分类:患者使用泰瑞沙( AZD9291 )会出现T790M突变吗?泰瑞沙在一线和二线都有相似的主要耐药机制,即MET扩增和C797S。MET扩增的比例大致相同,15%-20%。处理上我们可以采用目前的MET抑制剂控制,而C797S却大有不同,一线泰瑞沙耐药后未发现T790M突变,即出现...
肿瘤资讯 作者: 日期:2019-02-15 关键词:泰瑞沙,AZD9291 分类:奥希替尼 是一种表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗转移性EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌患者。奥希替尼是第三代酪氨酸激酶抑制剂,其他同类EGFR靶向药还有一代靶向药吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、二代阿法替尼、纳扎替...
医疗新闻 作者: 日期:2019-02-13 关键词:奥希替尼,T790M突变 分类:奥希替尼是第三代EGFR抑制剂,患者使用后常出现的C797S突变能阻断该结合位点,导致奥希替尼失效。对于C797S反式突变,可以采用一代联三代的治疗方法。但对于顺式突变,目前还没有成熟的临床结果,最近的临床前研究证实了布加替尼( brigetin )联合抗EGF...
肿瘤资讯 作者: 日期:2019-02-12 关键词:布加替尼,brigetin 分类:就目前的情况而言,临床实践中进行一线治疗选择时,可以遵循以下几点:准确的基因检测结果、可供选择的药物疗效、药物费用、药物不良反应和后续治疗的选择,以达到最大的生存获益。首先,一代、二代、三代EGFR-TKI总体有效率差异不大。其次,不考虑经济...
医疗新闻 作者: 日期:2019-01-31 关键词:T790M突变,奥希替尼 分类:针对EGFR敏感突变的一代、二代和三代EGFR-TKI已逐渐进入国家医保范围,这使EGFR突变NSCLC患者的经济负担大幅减轻,他们将有更多的治疗方案可选。研究数据显示,对于EGFR敏感突变19外显子缺失和21外显子L858R突变NSCLC患者,使用一代EGFR-TKI治疗的中位无...
医疗新闻 作者: 日期:2019-01-31 关键词:非小细胞肺癌,T790M耐药突变 分类:无T790M突变的软脑膜转移患者用奥希替尼( 泰瑞沙 )有效吗?2015年3月,一67岁女性患者,诊为晚期肺腺癌,检测有EGFR19del,肺、纵膈、骨及无症状脑多发转移,服用厄洛替尼治疗。2015年9月,患者出现复视,经影像及腰椎穿刺检查诊为脑转移进展及新发软...
肿瘤资讯 作者: 日期:2019-01-23 关键词:泰瑞沙,奥希替尼 分类:一项I期研究发现,一种新的突变选择性EGFR-TKI药物泰瑞莎( AZD9291 ),对晚期EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者或能提供一种有希望的新治疗选择。大约有50%患者出现肿瘤缩小,该药物对于T790M突变的患者(60%患者检测到)疗效尤其突出,而T790M突变是EG...
肿瘤资讯 作者: 日期:2019-01-22 关键词:泰瑞莎 分类:在应用奥希替尼( AZD9291 )之后,T790M的检出率为0,多层面的证明了药物可以很好的抑制T790M突变。结合之前的文献,有一点是可以确认的:既然Osimertinib对于原发和继发的T790M均有效。 如果能直接用于敏感突变的一线治疗,即便过程中出现了 T790M...
医疗新闻 作者: 日期:2019-01-21 关键词:AZD9291,T790M 分类:从继发耐药的角度,如果一个经过 吉非替尼 治疗的患者,在进展后的肿瘤中检测出了T790M,而治疗前的检测结果又没有,我们会认为T790M是耐药产生的原因,这是正常的逻辑。 但是,随着NGS,ddPCR等一系列高敏感度的检测方法的不断发展和完善,越来越多...
医疗新闻 作者: 日期:2019-01-21 关键词:吉非替尼,T790M耐药 分类:第一代TKI 之所以被称为可逆性结合药物,主要是因为这些药物在和EGFR激酶结构域结合的时候,分子结构中没有可打开的共价键供其利用,也就是说,一代TKI仅靠构象,也就是“钥匙”与“孔”的形状贴合从而插入EGFR的结构域中,插入之后,维系药物稳定的主...
医疗新闻 作者: 日期:2019-01-21 关键词:T790M突变,第一代TKI 分类:很多 9291 和克唑替尼耐药的肺癌患者都在询问关于布加替尼的情况,现在好了,孟加拉知名药企仿制的布加替尼上市了。布加替尼原研药是在2017年4约被美国FDA批准上市的,用于治疗克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性肺癌患者。不论是在体外还是体内试验中,布加...
肿瘤资讯 作者: 日期:2019-01-18 关键词:布加替尼,9291 分类:Ham JS等报道2例 AZD9291 治疗小细胞转化。一例从不吸烟的57岁妇女被诊断为IVa期肺腺癌(cT3N2M1a), EGFR外显子21 (L858R)突变。患者接受厄洛替尼治疗12个月,顺铂加培美曲塞治疗8个月。 进展时,重复活检显示外显子20 T790M错义突变伴有L858R突变。...
医疗新闻 作者: 日期:2019-01-17 关键词:AZD9291,9291 分类:作为三代非小细胞肺癌靶向药 奥希替尼 已经在国内外上市,由于极高的安全性和治疗效果,许多人将这款药物作为自己的非小细胞肺癌治疗首选。可是作为靶向药,奥希替尼也是有自己的靶点的,假如在我们临床治疗期间没有出现相应的基因突变就盲目使用奥希替...
肿瘤资讯 作者: 日期:2019-01-16 关键词:奥希替尼,孟加拉奥希替尼 分类:EGFR T790M的突变是EGFR-TKI继发性耐药最主要的因素。应用EGFR-TKI治疗过程中EGFR基因发生了二次突变,导致790位上的苏氨酸(T)被甲硫氨酸(M)取代。导致在该位点上引入了一条更大的氨基酸侧链行成空间位阻,进而影响酪氨酸激酶与EGFR-TKI之间氢键的形成...
医疗新闻 作者: 日期:2019-01-14 关键词:T790M突变,EGFR-TKI 分类:EGFR(Epidermal GrowthFactor Receptor,表皮生长因子受体)基因敏感突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,可以从 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)中显著获益。在我国,晚期肺腺癌,总体EGFR突变率是50.2%,敏感突变率是48%,即使是吸烟患者其突变率也达到...
医疗新闻 作者: 日期:2019-01-14 关键词:奥西替尼,酪氨酸激酶抑制剂 分类:50%以上的患者发生的EGFR TKIs获得性耐药是由于EGFR发生二次突变导致,即EGFR T790M突变 。EGFR发生T790M后,蛋白构象发生变化,会阻止EGFR TKIs结合到ATP位点,从而导致EGFR TKIs无法发挥竞争性抑制ATP结合的作用,从而发生耐药。 三代EGFR-TKI药物...
医疗新闻 作者: 日期:2019-01-10 关键词:奥希替尼,T790M突变 分类: