第三代ALK抑制剂 劳拉替尼 /洛拉替尼已被证明对第一代或第二代ALK抑制剂获得性耐药的患者有效。但靶向药都有耐药性,劳拉替尼/洛拉替尼的耐药原因有哪些呢?目前,对第一/二代ALK抑制剂的耐药机制已经有了一些发现,如ALK继发性突变、ALK基因扩增和旁路信...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-10-25 关键词:劳拉替尼,洛拉替尼 分类:一代和二代ALK-TKI均为长链状结构,而三代ALK-TKI 劳拉替尼 (Lorlatinib)为独特的小分子大环酰胺结构。 这一独特的分子结构决定了劳拉替尼(Lorlatinib)可以进入ATP口袋中心,并且与ATP结合得更为牢固,因而劳拉替尼(Lorlatinib)抗肿瘤活性和抗耐药活...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-10-25 关键词:劳拉替尼,Lorlatinib 分类:在 卡马替尼 (Capmatinib)上市之前,临床上主要用克唑替尼来治疗MET外显子14突变(MEX ex14)的非小细胞肺癌。经克唑替尼治疗后病情出现进展的患者,是否可以用卡马替尼(Capmatinib)?目前作用尚未明确。我们来描述一例真实病例,一名晚期MET ex14突变的非...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-10-24 关键词:卡马替尼,Capmatinib 分类:2022年4月底 洛拉替尼 (商品名:博瑞纳)在我国获批上市,获批适应症为既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 在博瑞纳/洛拉替尼国内上市前,已经相继在日本、美国和欧洲获批,全球临床研究已经证实...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-10-19 关键词:博瑞纳,洛拉替尼 分类:Cabozantinib是靶向治疗药物,然而有的患者服用几年的药物之后可能会觉得效果不如从前了,这时候,卡博替尼Cabozantinib可能是耐药了,卡博替尼Cabozantinib多久会出现耐药性?...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-10-16 关键词:卡博替尼,Cabozantinib 分类:服用amg510/Lumakras是否会产生耐药性?随着amg510/Lumakras开始在大范围开始使用,越来越多的肺癌患者也纷纷开始注意到这款已经上市的靶向治疗药物,由于它针对KRASG12C 突变的非小细胞肺癌有着明显的治疗效果,其中有患者就提出一个疑问“(sotorasib)amg5...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-10-12 关键词:amg510,Lumakras 分类:劳拉替尼 (lorlatinib)是三代ALK抑制剂,具有良好的整体和颅内抗肿瘤活性,被视为ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的终极武器。但,劳拉替尼也不可避免地会面临耐药的困境。那劳拉替尼耐药后应第一时间停药吗? 一项Ⅱ期研究分析了这些劳拉替尼(lorla...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-10-12 关键词:劳拉替尼,lorlatinib 分类:根据 3 期 FLAURA 研究结果,酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 奥希替尼是治疗晚期 NSCLC 的一线标准药物,可激活 EGFR 基因的改变。尽管缓解率很高,但预计几乎所有患者都会产生获得性耐药。在此,我们描述了一位患有转移性EGFR突变 NSCLC患者的病例,由于METY10...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-10-09 关键词:inc280卡马替尼,卡马替尼 分类:洛拉替尼 (Lorlatinib)是第三代口服、可逆、ATP 竞争性、ALK 和 ROS1 大环 TKI。与第二代抑制剂相比,洛拉替尼(Lorlatinib)专门设计用于穿透 CNS 并克服 ALK 酪氨酸激酶结构域中已知的继发耐药突变。临床前研究表明,洛拉替尼比上一代 TKI 对抗非突变 A...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-10-08 关键词:洛拉替尼,Lorlatinib 分类:卡马替尼耐药后吃什么药 ?卡马替尼是指南推荐的一线治疗方法,适用于患有MET外显子 14 跳跃突变 (METex14) 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。然而,Ib型MET-TKIs卡马替尼与残基Y1230残基相互作用;因此,Y1230 的二次突变导致对这些药物的耐药性是合理的。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-28 关键词:卡马替尼耐药后吃什么药,卡马替尼 分类:MET 失调是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素,也是表皮生长因子受体 (EGFR) 突变疾病患者 TKI(酪氨酸激酶抑制剂)耐药的机制。本研究旨在确定 EGFR 和 MET 抑制剂联合用药的安全性和初步疗效,作为克服和/或延迟 EGFR-TKI 耐药性的策略。使用 inc280...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-26 关键词:卡帕替尼,inc280 分类:非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者最初对酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 产生反应,最终由于 EGFR 突变的累积以及其他较少研究的机制(例如肿瘤微环境 (TME) 的参与)而产生耐药性。在这里,我们研究了 MET 抑制剂 卡马替尼 (Capmatinib)治疗奥希替尼耐药 NSCLC 并使 T...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-26 关键词:卡马替尼,Capmatinib 分类:洛拉替尼 (国内商品名博瑞纳)是第三代 ALK 抑制剂,在生化和细胞分析中发现其比第二代抑制剂更有效。一项针对未经治疗的 ALK 重排 NSCLC 的 3 期试验(CROWN 研究)表明,洛拉替尼(博瑞纳)的结果优于第一代 ALK-TKI 克唑替尼。由于其有效性和安全性,洛拉...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-21 关键词:洛拉替尼,博瑞纳 分类:在一名患有转移性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排肺癌的患者中,由于ALK激酶结构域的突变,对克唑替尼产生了耐药性。预计该突变会导致氨基酸残基 1156 (C1156Y) 处的半胱氨酸被酪氨酸取代。她的肿瘤对第二代 ALK 抑制剂没有反应,但对第三代抑制剂 lorlatin...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-21 关键词:劳拉替尼,lorlatinib 分类:目前晚期ROS1融合阳性 (ROS1+) 非小细胞肺癌 (NSCLC) 的标准初始治疗是克唑替尼或恩曲替尼。 劳拉替尼 (lorlatinib)是一种下一代 ALK/ROS1 抑制剂,最近证明了对 ROS1+ NSCLC(包括克唑替尼预处理的患者)的疗效。然而,对这些 TKI 的耐药性不可避免地导致...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-19 关键词:劳拉替尼,lorlatinib 分类:3-6% 的肺腺癌发生ALK基因重排。诊断患有ALK重排肺癌的患者可受益于 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的治疗。 劳拉替尼 /洛拉替尼是一种有效的第三代 ALK 抑制剂,能够克服对第一代和第二代 ALK 抑制剂的耐药性,包括由 G1202R 突变介导的抑制剂,并且对脑...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-19 关键词:劳拉替尼,洛拉替尼 分类:鉴于美国FDA批准的两种 ROS1 TKI 存在中枢神经系统复发的高风险,因此需要能够有效克服中枢神经系统进展的治疗方法。 劳拉替尼 /洛拉替尼是新一代 ROS1/ALK TKI。在一项I/II期临床研究中显示,劳拉替尼在克唑替尼治疗后出现颅外进展的患者中能带来 35%...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-15 关键词:劳拉替尼,洛拉替尼 分类:卡马替尼 (capmatinib)是一种有效的选择性MET抑制剂,可在MET外显子14跳变(METex14)或基因拷贝数(GCN)为10或更高的MET扩增的NSCLC中引起良好的反应。当卡马替尼作为一线治疗时,反应通常更高,METex14的总反应率为68%,MET GCN≥10的总反应率为40%。基...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-14 关键词:卡马替尼,capmatinib 分类:ALK或ROS1突变对应的常见靶向药物是克唑替尼,但是也不可避免地会出现耐药,而且进展往往是发生在中枢神经系统。好在第三代靶向药 劳拉替尼 /洛拉替尼已经上市,可以说是ALK靶向的最后一道防线。 劳拉替尼/洛拉替尼的治疗数据 一项国际多中心、...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-13 关键词:劳拉替尼,洛拉替尼 分类:当索托拉西布Lumakras出现耐药性时,意味着肿瘤细胞对药物的效果减弱或完全失效。这是一种常见的问题,特别是在长期使用的患者中。在面对耐药性时,可采取以下策略进行应对:...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-13 关键词:索托拉西布,Lumakras 分类: