艾乐替尼在一线治疗ALK重排非小细胞肺癌时显示出更大的疗效;然而,大多数患者由于获得性耐药而复发,例如 ALK 的二次突变,包括 I1171N 和 G1202R。尽管色瑞替尼或 劳拉替尼 ( lorlatinib )被证明对这些耐药突变体有效,但在使用色瑞替尼或劳拉替尼后...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-17 关键词:劳拉替尼,lorlatinib 分类:图卡替尼 (Tucatinib)是一种口服的、强效的、选择性的 HER2 特异性靶向药物,于 2020 年 4 月获得 FDA 批准,用于治疗晚期不可切除或转移性乳腺癌。在一项临床前研究和 I 期临床试验中,图卡替尼作为单一药物显示出有前途的活性,与化疗或曲妥珠单抗联...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-15 关键词:图卡替尼,Tucatinib 分类:随着第二代抑制剂现在成为标准治疗,独特的小大环第三代 ALKi 洛拉替尼lorlatinib 旨在克服常见的ALKKDM 赋予对包括 G1202R 在内的早期 ALKi 的抵抗力,并且具有高度脑渗透性。I/II 期单臂数据(包括按既往治疗分层的临床相关多臂扩展设计)报告了疗效,单...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-11 关键词:洛拉替尼lorlatinib,洛拉替尼 分类:ROS1 是一种与间变性淋巴激酶/淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (ALK/LTK) 和胰岛素受体 (INSR) RTK 家族相关的受体酪氨酸激酶 (RTK)。临床前和临床数据支持酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 针对这些受体的功效,例如克唑替尼(第一代)、色瑞替尼(第二代)和劳拉替尼/...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-11 关键词:劳拉替尼,洛拉替尼 分类:间变性淋巴瘤激酶 (ALK)中的激活点突变已将ALK定位为唯一可用于神经母细胞瘤靶向治疗的突变致癌基因。具有这些突变的细胞在临床前研究中对 劳拉替尼 (Lorlatinib)有反应,为 ALK 驱动的神经母细胞瘤患者的首次儿童 1 期试验 (NCT03107988 ) 提供了依据。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-11 关键词:劳拉替尼,Lorlatinib 分类:尽管 卡马替尼inc280 疗效数据很有希望,但耐药性不可避免地随之而来,METex14 NSCLC 对卡马替尼的耐药机制尚未得到很好的表征。在EGFR突变体和ALK重排的 NSCLC 中,对 TKI 治疗的耐药性得到了更好的理解,可能会出现多种机制。这包括获得继发性耐药突变...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-10 关键词:卡马替尼inc280,卡马替尼 分类:大多数ALK阳性肺癌在用下一代 ALK 抑制剂 劳拉替尼 (lorlatinib)治疗后会产生不依赖于 ALK 的耐药性。MET扩增已在劳拉替尼治疗进展的患者中得到描述,但尚未全面评估该事件的发生频率。 方法 我们对来自ALK阳性肺癌患者的 207 份治疗后组织 (n=1...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-27 关键词:劳拉替尼,lorlatinib 分类:2007 年,导致基因融合的染色体重排导致组成型活性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 融合蛋白的表达被确定为非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素。在 3%–7% 的 NSCLC 患者中检测到 ALK 重排,并且在患有腺癌且从不吸烟或有少量吸烟史的年轻患者中尤其多见。幸运...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-26 关键词:克唑替尼,劳拉替尼 分类:高选择性RET抑制剂赛尔帕替尼selpercatinib的疗效现已在RET驱动的癌症中确立,我们试图表征反应和耐药性的分子决定因素。我们发现除了RAS介导的原发性耐药的罕见情况外,治疗前的基因组景观不会影响治疗反应的可变性。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-26 关键词:赛尔帕替尼,Selpercatinib 分类:介绍:新型转染重排(RET)特异性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),例如赛尔帕替尼selpercatinib(LOXO-292),在RET融合或突变阳性的肿瘤中显示出前所未有的疗效,尤其是RET融合阳性NSCLC和RET突变甲状腺髓样癌(技术中心)。然而,尚未描述对这些药物的耐药机制。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-26 关键词:赛尔帕替尼,Selpercatinib 分类:Capmatinib (卡马替尼) 是一种高效的 MET 抑制剂,已在临床前研究中得到验证。但靶向药都有耐药性,对卡马替尼的常见耐药性是通过激活 MET 激酶之外的信号通路而不是通过特定基因的遗传改变而发生的。此外,EGFR 信号的部分或完全参与是一种针对卡马替...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-26 关键词:卡马替尼,Capmatinib 分类:EMT 还介导了对 劳拉替尼 (洛拉替尼)的耐药性。一名 59 岁的男性患者被诊断患有转移性 ALK 重排肺腺癌,接受了克唑替尼的一线治疗。他表现出部分反应和 4.2 个月的 PFS。在克唑替尼治疗下疾病进展时,开始使用劳拉替尼进行二线治疗。值得注意的是,此...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-23 关键词:劳拉替尼,洛拉替尼 分类:Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是一种有效的第三代 ALK TKI,具有针对最广泛的ALK激酶结构域突变的临床活性。然而,洛拉替尼无法克服所有 ALK 依赖性耐药机制。我们小组最近在洛拉替尼复发患者的活检标本中发现了洛拉替尼耐药复合ALK突变。基于这些发现,...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-23 关键词:洛拉替尼,Lorlatinib 分类:MET 靶向治疗在MET扩增和MET外显子 14 缺失突变体 (METex14) 非小细胞肺癌 (NSCLC)中具有临床疗效,但其疗效受到耐药性发展的限制。结构不同的 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)(I/II 型)已经开发或正在进行临床评估,这可能会克服MET介导的耐药机制。在这项...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-21 关键词:卡马替尼,capmatinib 分类:Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),具有广泛的抗ALK突变覆盖率,已在ALK重排肺癌患者中显示出显着效果。最近报道了二级ALK化合物突变对 lorlatinib 的获得性耐药机制;然而,继发性突变以外的耐药机制...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-20 关键词:洛拉替尼,Lorlatinib 分类:晚期 ROS1 重排的 NSCLC 很少能治愈,因为一部分肿瘤细胞可以在 ROS1-TKI 治疗的初始阶段存活下来,即使在肿瘤最大程度缩小后也是如此。因此,了解 ROS1-TKI 治疗期间初始细胞存活的潜在机制对于防止细胞存活和实现 ROS1 重排 NSCLC 的治愈是必要的。在...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-20 关键词:劳拉替尼,Lorlatinib 分类:ALK、c-MET和ROS1的一流抑制剂克唑替尼(Xalkori)在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面显示出显着的临床疗效。然而,在神经母细胞瘤中,ALK 激酶结构域中的激活突变通常对克唑替尼治疗无效,这突出表明需要更有效的抑制剂。预计下一代 ALK 抑制剂 劳拉替尼 (Lor...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-18 关键词:劳拉替尼,Lorlatinib 分类:目前晚期 ROS 原癌基因 1 受体酪氨酸激酶融合 (ROS1) 阳性 (ROS1+) 非小细胞肺癌 (NSCLC) 的标准初始治疗是克唑替尼或恩曲替尼。 Lorlatinib (中文名劳拉替尼)是下一代间变性淋巴瘤激酶/ROS1 抑制剂,最近在 ROS1+NSCLC 中显示出疗效,包括在克唑替尼预...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-14 关键词:劳拉替尼,Lorlatinib 分类:扩增的间充质上皮转化因子 (MET) 是一种受体酪氨酸激酶 (RTK),被认为是治疗非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物靶点。尽管针对 MET 驱动的 NSCLC 正在积极开发多种 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),但对 MET-TKI 卡马替尼 (代号INC280)获得性耐药的机制尚未得到很...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-13 关键词:INC280,卡马替尼 分类:我们已经证明, 洛拉替尼lorlatinib (一种新型 ATP 竞争性 ALK 抑制剂)在 ALK 驱动的 NB 的临床前模型中克服了这种新生耐药性。最近在携带 ALK 融合基因的非小细胞肺癌患者和携带 ALK 突变的 NB 患者中使用洛拉替尼进行的临床试验表明,多重或复合 ALK...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-07 关键词:洛拉替尼lorlatinib,洛拉替尼 分类: