多吉美 /索拉非尼是一种口服多激酶抑制剂,可抑制肿瘤细胞增殖和血管生成,促进肿瘤细胞凋亡。2006年获FDA批准用于晚期肾细胞癌的治疗,2007年作为晚期肝细胞癌(HCC)的独特靶向药物。索拉非尼可显着延长患者的中位生存期,但仅能延长3-5个月.此外,它...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-03-02 关键词:多吉美,索拉非尼 分类:虽然 瑞复美 /来那度胺对 del(5q) MDS 患者是一种有效的治疗方法,但少数非 del(5q) MDS 患者使用来那度胺实现了血液学改善。我们使用计算生物学建模和数字药物模拟来检查来自 56 名接受来那度胺治疗的非 del(5q) MDS 患者的基因组数据,然后将治疗反应...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-28 关键词:瑞复美,来那度胺 分类:第三代 EGFR 抑制剂 奥希替尼 (Osimertinib)是第一个获得监管批准用于治疗EGFR突变肺癌患者的突变选择性抑制剂。尽管开发了高选择性的第三代抑制剂,但获得性耐药仍然是一个重大的临床挑战。最近,我们和其他人发现了一种新的奥希替尼耐药突变,G724S...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-25 关键词:奥希替尼,Osimertinib 分类:2007 年,染色体重排导致基因融合导致组成型活性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 融合蛋白的表达被确定为非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素。在 3%–7% 的 NSCLC 患者中检测到 ALK 重排,并且在年轻的腺癌患者和从不或轻度吸烟史的患者中尤其丰富。幸运的是,...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-25 关键词:克唑替尼,Crizotinib 分类:米托坦 (Lysodren)是唯一获批用于治疗肾上腺皮质癌(ACC)的药物。其临床应用受限于治疗期间复发的发生。为了研究体外的潜在机制,我们在这里产生了米托坦抗性细胞系。在用 70 μM 米托坦对 HAC-15 人肾上腺皮质癌细胞进行长期脉冲处理后,我们分离了...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-24 关键词:米托坦,Lysodren 分类:由剪接变体 7 编码的雄激素受体同种型缺乏配体结合结构域,该结构域是恩杂鲁胺( enzalutamide )和阿比特龙的靶标,但作为转录因子保持组成型活性。我们假设在晚期前列腺癌患者的循环肿瘤细胞中检测到雄激素受体剪接变异体 7 信使 RNA (AR-V7) 与对恩杂...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-21 关键词:恩杂鲁胺,enzalutamide 分类:前列腺癌是男性第二常见的恶性肿瘤,雄激素剥夺疗法是一线疗法。然而,大多数病例在雄激素剥夺疗法治疗后最终会发展为去势抵抗性前列腺癌。恩杂鲁胺( enzalutamide )是美国食品和药物管理局批准的第二代雄激素受体拮抗剂,用于治疗去势抵抗性前列腺癌...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-21 关键词:恩杂鲁胺,enzalutamide 分类:近年来,已显示酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 能够抑制 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白介导的多药耐药 (MDR)。在这项研究中,我们确定一种新型的选择性、不可逆的 EGFR(表皮生长因子受体)TKI 奥希替尼 /奥西替尼是否可以逆转 ABC 转运蛋白介导的 MDR。结果表明,...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-18 关键词:奥西替尼,奥希替尼 分类:泰瑞沙 /奥希替尼是一种突变特异性第三代 EGFR TKI,正在成为EGFR突变肺癌的首选一线治疗药物,但患者体内不可避免地会产生耐药性。我们在EGFRL858R诱导的肺腺癌的转基因小鼠模型中模拟了对奥希替尼的获得性耐药性,发现它主要通过EGFR的继发性突变介导...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-18 关键词:泰瑞沙,奥希替尼 分类:AZD9291 (奥希替尼)被批准用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者在先前 EGFR TKI 进展后的标准治疗。此外,AZD9291目前正在被评估为具有激活EGFR突变的NSCLC患者的一线治疗。基于之前的实验,AZD9291作为一线治疗的耐药性也可能出现。因此,...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-18 关键词:奥希替尼,AZD9291 分类:与最初的预期相反,发现 AML(急性髓系白血病;)细胞系、原发性患者样本和小鼠原发性异种移植物对维奈托克( venetoclax )非常敏感。在原发性患者来源的细胞中,IC50中值约为 10 nmol/L,并发生线粒体凋亡2 小时内。AML 的离体敏感性优于在 CLL 模型中...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-18 关键词:维奈托克,venetoclax 分类:滤泡性淋巴瘤(FL) BCL-2 的抗凋亡功能是在其在 FL 中过表达的背景下发现的,其特征是 14 号和 18 号染色体之间的易位,使BCL-2基因与免疫球蛋白重链基因并列。已显示 FL 细胞对维奈托克( Venetoclax )的敏感性与其 BCL-2/BIM 比率相关,表达更高...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-18 关键词:维奈托克,venetoclax 分类:维奈托克( venetoclax )是一种 BCL-2 抗凋亡蛋白的“BH3 模拟物”拮抗剂,用于慢性淋巴细胞白血病的批准代表了转化凋亡研究的一个重要里程碑。维奈托克已经获得了治疗急性髓性白血病的“突破性”称号,并且正在对许多其他肿瘤类型进行研究。然而,对 B...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-18 关键词:维奈托克,venetoclax 分类:扩增的间充质-上皮转化因子MET是一种受体酪氨酸激酶 (RTK),已被认为是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物靶点。尽管针对MET驱动的 NSCLC正在积极开发多种 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),但对 MET-TKI 的获得性耐药机制尚未得到很好的阐明。为了了解耐药机制并...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-17 关键词:卡马替尼,Capmatinib 分类:对靶向治疗的内在和获得性耐药是癌症的一个重要临床问题。我们之前表明,对用于治疗结直肠癌 (CRC) 患者的多激酶抑制剂 瑞戈非尼 (regorafenib)的耐药性可能是由肿瘤抑制因子FBW7的突变引起的,该突变阻断了促生存 Bcl-2 家族蛋白 Mcl-1 的降解。我们...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-15 关键词:瑞戈非尼,regorafenib 分类:在研究中接受至少 2 年治疗并由于艾曲波帕( eltrombopag )的商业可用性而退出研究的患者被认为已完成 EXTEND,无论他们是否继续使用艾曲波帕。血小板计数未达到 50 × 10 9的患者/L 或更多但从艾曲波帕治疗中获益(由他们的医生确定)被允许在研究中继...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-11 关键词:艾曲波帕,eltrombopag 分类:奥希替尼 /奥西替尼最初被批准用于 T790M 阳性 NSCLC,最近被批准用于EGFR突变 NSCLC的一线治疗。然而,对奥希替尼的耐药机制尚未完全描述。 实验设计: 使用来自 MD Anderson Lung Cancer Moonshot GEMINI 和 Moffitt Cancer Center Lung Canc...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-11 关键词:奥西替尼,奥希替尼 分类:三磷酸腺嘌呤 (ATP) 结合盒 (ABC) 转运蛋白的过度表达是癌细胞中多药耐药 (MDR) 的主要原因之一。 曲美替尼 (迈吉宁)是一种新型特异性小分子促分裂原激活的细胞外信号调节激酶(MEK)抑制剂,目前在临床上用于治疗黑色素瘤。在这项研究中,我们研究了...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-08 关键词:曲美替尼,迈吉宁 分类:与舒尼替尼相比,卡博替尼可显着延长 IRC 评估的 PFS,作为 IMDC 标准中风险或低风险的晚期 RCC 患者的初始靶向治疗。卡博替尼的每个 IRC 的中位 PFS 为 8.6 个月,而舒尼替尼( Sunitinib )为 5.3 个月(HR 0.48)。基于分层因素的 PFS 亚组分析显示了...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-01-21 关键词:舒尼替尼,Sunitinib 分类:索拉非尼 耐药是晚期肝细胞癌 (HCC) 患者获得更好预后的主要障碍之一,其中经常观察到肝细胞生长因子 (HGF)/间充质-上皮转化通路的异常激活。在这里,我们报告HCC细胞在HGF刺激后产生索拉非尼抗性。此外,HGF激活下游细胞外信号相关激酶 (ERK)和信号转...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-01-20 关键词:索拉非尼,瑞戈非尼 分类: