处方药。肺癌:ALK或ROS-1突变的转移性非小细胞肺癌患者。
克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂,抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK),肝细胞生长因子(HGFR,c-MET),和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。
NCT02750215是一项开研究者发起的、开放标签、单臂、单中心、Ⅱ期临床试验, 卡马替尼 (代号INC280)治疗经治的MET EX14跳跃突变或MET扩增转移性NSCLC,入组患者必须使用过至少一种MET-TKI,如果有脑转移,中枢神经症状必须稳定或不需要激素加量。 ME...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-22 关键词:卡马替尼,INC280 分类:在一名患有转移性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排肺癌的患者中,由于ALK激酶结构域的突变,对克唑替尼产生了耐药性。预计该突变会导致氨基酸残基 1156 (C1156Y) 处的半胱氨酸被酪氨酸取代。她的肿瘤对第二代 ALK 抑制剂没有反应,但对第三代抑制剂 lorlatin...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-21 关键词:劳拉替尼,lorlatinib 分类:Lorlatinib (劳拉替尼)是第三代脑渗透性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ros 癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对ALK或ROS1阳性非小细胞肺癌患者具有强大的颅内活性(非小细胞肺癌)。来自正在进行的劳拉替尼治疗转移性ALK或ROS1患者的开放标签、单...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-19 关键词:劳拉替尼,Lorlatinib 分类:鉴于美国FDA批准的两种 ROS1 TKI 存在中枢神经系统复发的高风险,因此需要能够有效克服中枢神经系统进展的治疗方法。 劳拉替尼 /洛拉替尼是新一代 ROS1/ALK TKI。在一项I/II期临床研究中显示,劳拉替尼在克唑替尼治疗后出现颅外进展的患者中能带来 35%...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-09-15 关键词:劳拉替尼,洛拉替尼 分类:肺癌病人如果基因检测发现ALK融合突变,可以说是不幸中的万幸,因为不管是第一代还是第二代ALK突变靶向药,疗效都很好。第一代和第二代靶向药效果都这么好,那么第三代靶向药 劳拉替尼 /洛拉替尼的效果自然会更好。更重要的是,由于晚期肺癌容易出现脑转...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-08-30 关键词:劳拉替尼,洛拉替尼 分类:克唑替尼耐药后, 卡马替尼 (inc280)在MET非小细胞肺癌中的疗效如何?卡马替尼(inc280)已被批准用于MET外显子14突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。我们进行了一项II期研究,以评估卡马替尼在之前接受MET抑制剂治疗的患者中的疗效。 MET扩增或MET外显子14跳...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-08-24 关键词:卡马替尼,inc280 分类:在正在进行的全球随机 3 期 CROWN 研究中,发现第三代 ALK 抑制剂 劳拉替尼 (Lorlatinib)比克唑替尼对先前未经治疗的晚期ALK阳性 NSCLC 患者的疗效有所改善。 该研究的主要终点是通过盲法独立中央审查评估的无进展生存期。次要终点包括客观反应和...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-08-23 关键词:劳拉替尼,lorlatinib 分类:Lorlatinib (劳拉替尼)是第三代 ALK 和 ROS1 抑制剂,专门针对导致克唑替尼和下一代 TKI 耐药的突变,包括 G1202R 溶剂前沿突变。事实上,与克唑替尼相比,临床前模型中的劳拉替尼针对 ALK 野生型的活性增加了 62 倍。此外,劳拉替尼是从克唑替尼开发而...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-08-10 关键词:劳拉替尼,Lorlatinib 分类:神经母细胞瘤(NBs)在间变性淋巴瘤激酶(ALK)中具有活化点突变,对ALK抑制剂克唑替尼具有不同的敏感性,某些突变赋予固有的克唑替尼抗性。为了克服这一临床障碍,我们的目标是确定具有更高效力的抑制剂,可以靶向难治性ALK变体,如F1174L。我们发现 劳拉替...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-07-25 关键词:劳拉替尼,洛拉替尼 分类:在高达12%的儿童高级别胶质瘤(pHGG)中观察到涉及c-MET的癌性融合事件。MET抑制剂在MET重排肿瘤中显示出有效的初始反应,但对单一药物模式的获得性耐药总是发生。为了确定针对这些肿瘤的新治疗方案,我们建立了两种新的原位小鼠模型,包括免疫活性的小鼠...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-07-24 关键词:卡马替尼,Capmatinib 分类:致癌性 c-ros 癌基因 1 (ROS1) 融合激酶已在多种人类癌症中被发现,并且是癌症治疗的有吸引力的靶点。MET/ALK/ROS1 抑制剂克唑替尼 (Xalkori) 在 ROS1 融合阳性非小细胞肺癌中表现出良好的临床活性。然而,新出现的临床证据表明,患者可以通过 ROS1 激酶...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-07-19 关键词:洛拉替尼,Lorlatinib 分类:Lorlatinib (劳拉替尼)是一种高效、脑渗透性第三代 ALK TKI,与其他 ALK 抑制剂相比,已证明对第一代(克唑替尼)或第二代 ALK 抑制剂( 艾乐替尼、色瑞替尼) 治疗后出现的ALK耐药突变具有广泛的活性。在一项全球 I/II 期研究 ( NCT01970865) 中,包括先...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-07-17 关键词:劳拉替尼,Lorlatinib 分类:Lorlatinib (洛拉替尼)是一种第三代ALK抑制剂,在一项正在进行的全球随机3期CROWN研究中,与克唑替尼相比,Lorlatinib在先前未经治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者中具有更好的疗效。 该研究的主要终点是通过盲法独立中心评价的无进展生存期。次要终点包...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-07-12 关键词:洛拉替尼,Lorlatinib 分类:在美国最近批准 卡马替尼 /卡玛替尼之前,克唑替尼被美国国家综合癌症网络指南推荐用于治疗晚期MET外显子14突变体(METex14) NSCLC。卡马替尼在克唑替尼治疗后出现疾病进展的患者中的作用尚未得到很好的证实。在这里,我们描述了一位转移性METex14 NSCLC...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-07-11 关键词:卡马替尼,卡玛替尼 分类:在 Lorlatinib (洛拉替尼)与crizotinib(克唑替尼)的III期CROWN研究(NCT03052608)中,Lorlatinib(洛拉替尼)改善了未经治疗的晚期ALK+非小细胞肺癌(NSCLC)患者的无进展生存期(PFS),并显示出颅内(IC)活性。在此,我们报告了亚洲亚组在36个月的随访后的最新...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-06-30 关键词:洛拉替尼,Lorlatinib 分类:转移性ALK重排肺癌患者在治疗过程中接受了多种ALK抑制剂,包括第一代、第二代和第三代抑制剂。对ALK抑制的耐药是一个动态的克隆过程,起源于治疗前肿瘤中的一个ALK C1156Y克隆,最终导致劳拉替尼(lorlatinib)治疗后肿瘤中的一个双突变亚克隆(ALK C1156Y...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-06-21 关键词:劳拉替尼,lorlatinib 分类:塞尔帕替尼Retevmo的高选择性和清洁安全性以及在其他生物标志物选择的非小细胞肺癌患者亚群中将克唑替尼添加到其他靶向TKI中的已知可行性激发了我们的积极性。因此,我们用塞尔帕替尼Retevmo和克唑替尼的组合治疗了上述四名患者,每名患者都使用FDA允许、独立...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-06-06 关键词:塞尔帕替尼,Retevmo 分类:RET原癌基因编码受体酪氨酸激酶,该激酶在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)中被基因融合激活,而在其他癌症类型中则很少见。塞尔帕替尼Retevmo是一种高选择性RET激酶抑制剂,最近已被FDA批准用于具有激活RET基因融合和突变的肺癌和甲状腺癌。对塞尔帕替尼Retevmo获...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-06-06 关键词:塞尔帕替尼,Retevmo 分类:克唑替尼 ( Crizotinib ) 是一种 II 类多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可抑制 c-MET、间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 ROS 原癌基因 1 (ROS1)。2011 年 8 月 26 日,克唑替尼成为 FDA 批准用于治疗经 FDA 批准的测试检测到的局部晚期或转移性ALK融合阳性...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-31 关键词:克唑替尼,Crizotinib 分类:尽管ALK阳性 NSCLC 对克唑替尼的反应率远高于常规细胞毒性化学疗法,但所有最初对克唑替尼有反应的患者最终都会产生获得性耐药性和疾病进展。由于获得性耐药,临床医生难以预测个别患者在克唑替尼(国内商品名 赛可瑞 )治疗期间肿瘤何时会进展。在这方...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-12 关键词:赛可瑞,克唑替尼 分类: