处方药。肺癌:ALK或ROS-1突变的转移性非小细胞肺癌患者。
克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂,抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK),肝细胞生长因子(HGFR,c-MET),和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。
间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 是一种罕见的侵袭性非霍奇金淋巴瘤,其中超过 50% 的病例具有异常的核磷蛋白 (NPM)-间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 融合蛋白。雷帕霉素 (mTOR) 抑制剂 依维莫司 的机制靶点和 ALK 抑制剂克唑替尼都已在 ALK 阳性癌细胞系中显示出有希...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-16 关键词:依维莫司,克唑替尼 分类:ALK 阳性非小细胞肺癌对 赛可瑞 /克唑替尼等 ALK 抑制剂高度敏感,但耐药性通常在治疗后一年内出现。在这项研究中,我们调查了 IGF-1R 是否是 ALK 阳性肺癌细胞中的独立药物靶点。我们证实,ALK 和 IGF-1R 抑制剂联合治疗对 ALK 阳性肺癌细胞具有协同细...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-16 关键词:赛可瑞,克唑替尼 分类:2 型神经纤维瘤病 (NF2) 是一种显性遗传的常染色体疾病,其特征是第 8 对脑神经鞘瘤的NF2在梅林肿瘤抑制基因编码,蛋白质牵连作为多个细胞信号传导途径的抑制。为了确定 NF2 相关恶性肿瘤的潜在药物靶点,我们评估了抑制酪氨酸激酶受体 MET 的后果。我们...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-15 关键词:克唑替尼,Crizotinib 分类:横纹肌肉瘤 (RMS) 是儿童和青少年中常见的恶性软组织肿瘤。间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 MET 基因的异常表达与 RMS 的恶性进展有关,尤其是在肺泡亚型中。这一观察结果表明,克唑替尼( Xalkori )是一种针对 ALK 和 MET 的激酶抑制剂,可能对 RMS 具有治...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-15 关键词:克唑替尼,Xalkori 分类:ROS1重排导致组成型 ROS1 激活,并具有有效的转化活性。在正在进行的 1 期试验中,ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 克唑替尼 (Crizotinib)在具有ROS1融合的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中显示出显着的初始反应;然而,由于ROS1中的G2032R等获得性突变,癌症...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-13 关键词:克唑替尼,Crizotinib 分类:这项 1 期研究评估了肝功能损害对晚期癌症患者克唑替尼( Crizotinib )药代动力学和安全性的影响。 方法 根据修改后的国家癌症研究所器官功能障碍工作组标准和分组分配 [正常(A1 和 A2)、轻度(B)、中度(C1 和 C2)或重度(D)] 分类的肝功...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-13 关键词:克唑替尼,Crizotinib 分类:赛可瑞 /克唑替尼是一种 c-MET/ALK 抑制剂,已在不同类型的癌症中表现出抗肿瘤功效。然而,关于克唑替尼在胰腺癌中的研究是有限的。因此,我们研究了克唑替尼对胰腺癌的影响及其作用机制。克唑替尼以剂量依赖性方式强烈抑制胰腺癌细胞的生长和增殖。此...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-13 关键词:赛可瑞,克唑替尼 分类:自噬是真核生物中进化上保守的生存途径,在化疗或靶向治疗后经常在癌细胞中上调。因此,自噬的诱导已成为一种耐药机制。在这项研究中,我们发现克唑替尼( Crizotinib )通过抑制 STAT3 在肺癌细胞中诱导高水平的自噬。野生型或组成型激活的 STAT3 的异...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-06 关键词:克唑替尼,Crizotinib 分类:赛可瑞 /克唑替尼在晚期ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中显示出良好的疗效。不幸的是,大多数ALK阳性患者最终在开始克唑替尼治疗后一年内出现获得性耐药;然而,对克唑替尼耐药以外的总生存期 (OS) 的估计尚未得到充分证明。本研究的目的是确定影响生...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-06 关键词:赛可瑞,克唑替尼 分类:免疫原性细胞死亡 (ICD) 将垂死的癌细胞转化为治疗性疫苗并刺激抗肿瘤免疫反应。在这里,我们揭示了一项无偏倚筛选的结果,该结果将高剂量 (10 μM) 克唑替尼( Crizotinib )鉴定为一种 ICD 诱导酪氨酸激酶抑制剂,当与非 ICD 诱导化疗剂(如顺铂)联合...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-06 关键词:克唑替尼,Crizotinib 分类:在数据截止时,ITT 人群中发生了 150 次 PFS 事件(布加替尼( brigatinib ),137 名患者中的 63 名 [46%];克唑替尼,138 名患者中的 87 名 [63%])。与克唑替尼相比,布加替尼证明了 BIRC 评估的 PFS 优于克唑替尼,布加替尼组的 2 年无进展概率 (95%...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-06 关键词:布加替尼,brigatinib 分类:2016 年 4 月至 2017 年 8 月期间,275 名患者被纳入并随机分配至布加替尼( brigatinib )(n = 137)或克唑替尼(n = 138)。基线因素,包括年龄、性别、ECOG 体能状态、脑转移的存在/不存在、先前的放疗/化疗以及对化疗的最佳反应,在两组之间进行了...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-06 关键词:布加替尼,brigatinib 分类:布加替尼( brigatinib )是一种下一代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,与克唑替尼相比,在晚期 ALK 抑制剂初治 ALK 阳性非小细胞肺中表现出优异的无进展生存期 (PFS) 和改善的健康相关生活质量 (QoL)在开放标签 III 期 ALTA-1L 试验中的第一次中期分析...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-06 关键词:布加替尼,brigatinib 分类:一个存在ALK像差相关因素与劣质生存患者的高风险神经母细胞瘤。ALK抑制剂如克唑替尼( crizotinib )的出现提供了新的治疗机会。然而,某些ALK突变导致克唑替尼从头耐药,克唑替尼的 I 期试验显示携带这些ALK突变的患者缺乏反应。因此,了解耐药机制并为...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-11-22 关键词:克唑替尼,crizotinib 分类:尽管克唑替尼( Crizotinib )是晚期间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的标准化疗药物,但尚未报道影响无进展生存期 (PFS) 的临床因素。本研究的目的是确定影响克唑替尼 PFS 的临床因素并开发晚期ALK阳性 NSCLC的预后模型。 方法 ...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-11-22 关键词:克唑替尼,Crizotinib 分类:2007 年,导致基因融合的染色体重排导致组成型活性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 融合蛋白的表达被确定为非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素。在 3%–7% 的 NSCLC 患者中检测到 ALK 重排,并且在患有腺癌且从不吸烟或轻度吸烟的年轻患者中尤为明显。幸运的是...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-11-22 关键词:赛可瑞,克唑替尼 分类:治疗期间发生的任何级别的最常见(25% 的患者)不良事件是胃肠道症状、血肌酸激酶水平升高和丙氨酸转氨酶水平升高。与克唑替尼相比,布加替尼( 布吉他滨 )发生率高出 5 个百分点以上的不良事件包括肌酸激酶水平升高(布加替尼 [39%] 与克唑替尼 [15%]...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-11-19 关键词:布加替尼,布吉他滨 分类:布加替尼( 布吉他滨 )是一种下一代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,对克唑替尼难治的ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者具有强大的疗效。与克唑替尼相比,布加替尼在先前未接受过 ALK 抑制剂的晚期ALK阳性 NSCLC 患者中的疗效尚不清楚。 在一项开放...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-11-19 关键词:布加替尼,布吉他滨 分类:克唑替尼于2011年获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准,可用于治疗ALK阳性肺癌。19,20虽然它最初被开发为间充质-上皮转化因子(c-MET)的抑制剂...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-09-24 关键词:劳拉替尼,肺癌,价格 分类:基于结构的药物设计(SBDD)通常用于合理的药物设计中。通常,利用来自晶体学数据的配体和结合位点原子坐标来优化效能和选择性。除了蛋白质和配体的传统静态视图外...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-09-24 关键词:劳拉替尼,肺癌,价格 分类: