处方药。非小细胞肺癌:有转移的非小细胞肺癌,使用一代EGFRTKI靶向药耐药的,有表皮生长因子受体EGFRT790M突变的患者。
非小细胞肺癌:有转移的非小细胞肺癌,使用一代EGFR TKI靶向药耐药的,有表皮生长因子受体EGFR T790M突变的患者。 作用机制: 奥希替尼是一个EGFR酪氨酸激酶抑制剂,不可逆的与特定的EGFR突变结合,包括T790M,L858R和19号外显...
奥希替尼( osimertinib )是一种不可逆的第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,对具有EGFR癌基因的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的EGFR激活突变和EGFRT790M 突变具有高度选择性。 奥希替尼疗法 既往 EGFR-TKI 治疗失败后的奥希替...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-11-15 关键词:奥希替尼,osimertinib 分类:奥希替尼 ( AZD9291 ) 是第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),已被批准用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。在 NSCLC 患者中,EGFR 突变可能与程序性死亡配体-1 (PD-L1) 的高水平表达相关。在这里,我们发现奥希替尼在体外降...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-11-15 关键词:奥希替尼,AZD9291 分类:奥希替尼代谢的临床前数据未发现CYP1A1是奥希替尼代谢的催化剂。如上所述,重组CYP1A1蛋白在DM-1、OH-1和OH-5的生成中具有较高的活性,在DM-2、OH-2和OH-3的生成中具有较好的活性。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-10-09 关键词:奥希替尼是体内CYP1A1的底物和诱导剂,奥希替尼 分类:根据ctDNAT790M结果,奥希替尼的预期疗效最近在一组先前接受egfr突变的NSCLC患者中进行了评估。在可评估的患者中,奥希替尼的部分缓解率为62.5%,6个月和12个月的PFS分别为66.7%和52%。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-10-09 关键词:奥希替尼的疗效至少与二线铂基化疗相似,奥希替尼 分类:我们使用关键术语奥希替尼或AZD9291和耐药机制搜索了MEDLINE和谷歌学者数据库。我们发现了30篇报告,共涉及300名患者。大多数非c797EGFR三级突变与其他EGFR突变同时存在,如L792H/F/Y同时伴有C797S/G/N、L718Q、G796S/R和/或F795C6。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-10-09 关键词:奥希替尼治疗的NSCLC耐药机制,奥希替尼 分类:奥希替尼在HLM中的体外代谢稳定性远大于MLM。为了确定这种代谢物种差异的原因,我们分析了Cyp2c、Cyp2d和Cyp3a基因聚类敲除小鼠和Cyp2c/2d/3a组合三聚类敲除株系的肝微粒体中奥希替尼的稳定性。奥希替尼的稳定性在Cyp2dKO微粒体和Cyp2c/2d/3AKO微粒体(未显示)...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-10-09 关键词:奥希替尼的稳定性,奥希替尼 分类:奥希替尼是一种不可逆的EGFR抑制剂,含有丙烯酰胺反应中心,在激酶活性位点与半胱氨酸797共价结合。通过在奥希替尼的嘧啶核与EGFR的蛋氨酸793之间形成两个氢键,增强了对这个靶点的特异性。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-10-09 关键词:奥希替尼是一种不可逆的EGFR抑制剂,奥希替尼 分类:EGFR重组酶实验表明,奥希替尼对L858R/T790M的拮抗能力是WTEGFR的200倍。奥希替尼代谢产物主要有AZ5104和AZ7550两种产物。在小鼠模型中进行的生化分析表明,AZ7550与亲本分子相似,而AZ5104对突变型EGFR和WTEGFR均有更强的效力。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-10-09 关键词:试验中使用奥希替尼,奥希替尼 分类:14例患者在接受奥希替尼治疗期间出现疾病进展,其中10例(71.4%)进行了重复活检。T790M突变在10例再次活检的患者中有7例(70.0%)检测不到(T790M缺失组),而T790M突变在3例(30.0%)患者中持续存在(T790M持续组)。T790M-loss组,2例显示转换小细胞癌,对后续的化疗反...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-10-09 关键词:奥希替尼在实际应用中的阻力分布,奥希替尼 分类:使用相关变量进行的单变量和多变量分析显示,奥希替尼治疗与良好的生存结果显著相关(单变量HR:0.36[95%CI:0.28-0.47],p<0.001;多元人力资源:0.41(95%置信区间:0.27—-0.62),p<0.001)。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-10-09 关键词:奥希替尼治疗与良好的生存结果显著相关,奥希替尼 分类:每个异种移植模型的车载肿瘤的量化磷酸酪氨酸图谱显示了相似的信号,因此肿瘤之间具有良好的相关性,尽管存在一些异常值。例如,HCC827和H1975异种移植物有一个肿瘤表现出明显不同的信号传导。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-10-05 关键词:奥希替尼对肿瘤磷酸化酪氨酸的影响很强,奥希替尼 分类:在大约一半的病人,获得性耐药的机制第一代EGFRTKIs被认为涉及第二项EGFR点突变的出现,导致替换790年苏氨酸和蛋氨酸在氨基酸的位置(T790M),一种氨基酸位于磷酸腺苷的EGFR激酶结构域。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-10-05 关键词:FDA批准了奥希替尼的突破性治疗,奥希替尼 分类:奥希替尼不可逆地与几种EGFR突变体(T790M、L858R和19外显子缺失)结合,其浓度大约比野生型EGFR低9倍。在培养细胞和动物肿瘤植入模型中,奥希替尼对含有EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/19外显子缺失和19外显子缺失)的NSCLC系具有抗肿瘤活性,对野生型EGFR...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-10-05 关键词:奥希替尼已为非小细胞肺癌患者使用,奥希替尼 分类:在之前的随机对照试验中,奥希替尼对晚期EGFRt790m阳性的NSCLC患者显示了令人鼓舞的疗效。这项真实世界的研究旨在评估奥希替尼在真实世界中的有效性和安全性。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-09-30 关键词:奥希替尼的耐受性普遍良好,奥希替尼 分类:在18个国家的126个地点对1036名患者进行了筛查;在这些患者中,419名患者在同意的情况下被确定符合条件,随机2:1接受奥希替尼(n=279)或基于铂的双重化疗(n=140)。治疗组之间的基线人口统计数据相似。在PFS分析数据截止时,奥希替尼组有113(41%)名患者和化疗...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-09-30 关键词:奥希替尼的平均暴露时间为8个月,奥希替尼 分类:在cEFR中,奥希替尼的安全性与整个患者群体的安全性是一致的。根据研究者的评估,cEFR中的所有患者都报告了至少1例不良事件(AE),43例(86%)报告了可能的因果相关AE。6例患者中发生CTCAE3级或3级以上可能的因果相关AEs。1例患者(2%)经历了AE(3级间质性肺病),...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-09-30 关键词:奥希替尼的安全性与整个患者群体的安全性是一致的,奥希替尼 分类:奥希替尼被批准用于治疗晚期或转移性EGFRT790M突变阳性的非小细胞肺癌患者,这些患者在EGFRTKI一线治疗后病情出现进展,这是基于AURA3试验(NCT02151981)的有效性和安全性数据,该试验是一项随机、多中心、开放标签、主动对照试验。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-09-30 关键词:奥希替尼被批准用于治疗晚期或转移性EGFRT790M突变阳性的非小细 分类:我们首先评估了奥希替尼对PC9(e776-a750缺失)和PC9-T790M(e776-a750缺失和T790M突变,本实验室产生)[15]细胞系中总EGFR和HER-2蛋白水平的影响。两种细胞系对药物均非常敏感,PC9和PC9-t790m的IC50分别为14.4±2.3和7.6±0.5nM。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-09-30 关键词:奥希替尼强烈地降低了细胞生长,奥希替尼 分类:20例HCC827中有8例,20例H1975中有12例,20例PC9T790M奥希替尼耐药肿瘤中有1例是在PD检测时开始二线治疗的候选肿瘤。治疗耐受性良好,无体重减轻或其他急性或迟发性毒性症状(数据未显示)。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-09-30 关键词:奥希替尼对egfr突变的NCLC细胞系的影响,奥希替尼 分类:第三代EGFR-TKI选择性对EGFR-TKI敏化突变和T790 M抗EGFR突变。与化疗相比,奥希替尼治疗后AURA3达到了显著改善无进展生存的主要终点,并证明与化疗相比,奥希替尼治疗改善了患者报告的症状和健康状况。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-09-30 关键词:奥希替尼治疗改善了患者报告的症状和健康状况,奥希替尼 分类: