卡博替尼Cabozantinib是透明细胞肾细胞癌的公认有效药物。METEOR13是卡博替尼Cabozantinib与依维莫司在既往接受过抗血管生成治疗的患者中进行比较的3期试验。卡博替尼Cabozantinib显着改善无进展生存期(7·4个月[95%CI5·6–9·1]对比3·9个月[3·7–5·1])...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-10 关键词:卡博替尼,Cabozantinib 分类:背景:根据透明细胞组织学研究,卡博替尼Cabozantinib被批准用于转移性肾细胞癌患者。卡博替尼Cabozantinib在非透明细胞肾细胞癌患者中的活性特征不明确。我们试图分析卡博替尼Cabozantinib在晚期非透明细胞肾细胞癌中的抗肿瘤活性和毒性。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-05-10 关键词:卡博替尼,Cabozantinib 分类:一系列策略试图间接靶向KRAS,例如通过阻断KRAS翻译后修饰或通过抑制下游KRAS效应子来抑制法尼基转移酶。然而,这些努力在过去30年的临床试验中并未取得成功。今天,Amgen和MiratiTherapeutics已经开发出两种直接的KRAS-G12C抑制剂,即索托拉西布sotorasib(...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-26 关键词:索托拉西布,Sotorasib 分类:在大鼠和狗的重复剂量毒理学研究中观察到红细胞质量(血红蛋白、红细胞计数和血细胞比容)减少。变化的幅度取决于索托拉西布sotorasib暴露和给药持续时间,即在28天大鼠研究中变化最小,在3个月大鼠研究中变化最小到中度,在28天和3个月狗研究。在与RBC质量降...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-23 关键词:索托拉西布,Sotorasib 分类:劳拉替尼 (英文名:lorlatinib)是一种很有前途的第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),已被批准用于治疗先前 ALK-TKI 治疗失败的 ALK 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。然而,获得性耐药的不可避免出现限制了其长期疗效。更全面地了解...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-23 关键词:劳拉替尼,lorlatinib 分类:晚期 ROS1 重排的 NSCLC 很少能治愈,因为一部分肿瘤细胞可以在 ROS1-TKI 治疗的初始阶段存活下来,即使在肿瘤最大程度缩小后也是如此。因此,了解 ROS1-TKI 治疗期间初始细胞存活的潜在机制对于防止细胞存活和实现 ROS1 重排 NSCLC 的治愈是必要的。在...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-20 关键词:劳拉替尼,Lorlatinib 分类:异常的 c-Met 活性与肝细胞癌 (HCC) 的发展有关,表明 c-Met 抑制可能具有治疗潜力。然而,具有 c-Met 活性的非选择性激酶抑制剂在 HCC 患者中的临床试验迄今未能证明其显着疗效。缺乏观察到的疗效可能是由于多种因素造成的,包括试验设计、缺乏根据肿瘤...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-19 关键词:卡玛替尼,capmatinib 分类:卡马替尼 (INC280)于 2020 年获得 FDA 批准用于治疗具有 MET 外显子 14 跳跃突变的 NSCLC。MET 外显子 14 跳跃突变可通过导致外显子 14 丢失的点突变或基因组缺失发生。这通过防止泛素介导的降解增加蛋白质稳定性,从而增强 MET 信号传导和潜在的恶性肿...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-19 关键词:卡马替尼,INC280 分类:一项实验对塞尔帕替尼Retevmo的有效性和安全性进行了研究。共招募了105名既往接受过中位数为3种系统治疗和39名既往未曾接受治疗的RET融合阳性晚期NSCLC(非小细胞癌)患者。参与试验的患者以28天为一个周期,服用塞尔帕替尼Retevmo直至疾病发生进展。既往接受...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-18 关键词:塞尔帕替尼,Retevmo 分类:amg510/Lumakras由安进公司在2019年完成一期临床试验。2020年获准开始二期临床试验。因为G12C KRAS突变在一些癌症类型中相对常见,14%的非小细胞肺癌腺癌患者和5%的结直肠癌病人,amg510/Lumakras是第一个针对这种突变的候选药物,人们对这种药物有很高的期望...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-17 关键词:amg510,Lumakras 分类:在世界肺癌大会上,安进公司公布了索托拉西布Lumakras对126名非小细胞肺癌(NSCLC)患者的2期临床试验详细结果,这126名公布了索托拉西布Lumakras对126名非小细胞肺癌(NSCLC)患者,他们的肿瘤中都携带了KRASG12C基因突变,尽管尝试了多达3种治疗方案,但其...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-17 关键词:索托拉西布,Lumakras 分类:索托拉西布Lumakras是一种KRAS抑制剂,基于CodeBreaK100试验的结果,于2021年5月首次被批准用于治疗重度预处理的KRASp.G12C突变型NSCLC患者,这款首创的(first-in-class)小分子抑制剂索托拉西布Lumakras诱导的客观缓解率为37.1%,中位无进展生存期为6.8个月...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-12 关键词:索托拉西布,Lumakras 分类:劳拉替尼 lorlatinib是一种大环 ATP 竞争性 ALK 抑制剂,对携带最常见ALK突变的神经母细胞瘤 (NB) 异种移植物具有强大的活性。我们对难治性/复发 (R/R) ALK 异常高危 NB 患者进行了劳拉替尼的首次儿童 1 期研究。我们之前报告了该研究的 A 部分,其中确...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-12 关键词:劳拉替尼lorlatinib,劳拉替尼 分类:背景:在CheckMate9ER的主要分析中,nivolumab加卡博替尼Cabozantinib在先前未治疗的晚期肾细胞癌患者中显示出优于舒尼替尼的无进展生存期、总生存期和客观反应(中位随访18·1个月)。在这里,我们报告了总体生存期的延长随访以及更新的疗效和安全性。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-07 关键词:卡博替尼,Cabozantinib 分类:Selpercatinib塞尔帕替尼(以前称为LOXO-292)是一种新型的、具有ATP竞争性的、高选择性的RET激酶小分子抑制剂。实验模型显示,它对不同的RET改变(包括融合,激活点突变和预测的获得性抗性突变)具有纳摩尔效力,同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标.13此外,selp...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-07 关键词:塞尔帕替尼,selpercatinib 分类:胶质母细胞瘤是最常见的脑肿瘤类型,通常对可用疗法的反应有限。在临床前模型中,一种 PI3K 抑制剂 buparlisib (BKM120) 已与一种 MET 抑制剂 INC280 ( 卡马替尼 ) 联合使用,并且在表达肝细胞生长因子 (HGF;数据未显示)。 此外,在具有 PTEN 突变和...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-17 关键词:卡马替尼,INC280 分类:c-MET 和 PI3K 通路在 GBM 中失调,可以在临床前模型中驱动癌症生长。 卡马替尼 INC280是c-MET的小分子抑制剂;BKM120 是泛 I 类 PI3K 抑制剂。Ib/II 期研究旨在评估复发性 GBM 患者的 INC280+BKM120 ( NCT01870726 )。 方法 主要目标是评...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-15 关键词:卡马替尼,INC280 分类:卵巢癌的 5 年生存率约为 40%,而诊断为晚期的女性(大多数)仅为 27%。这表明迫切需要新的治疗方法来提高存活率。最近的分子特征极大地提高了我们对该疾病的理解,并允许识别潜在的新靶点。一种感兴趣的途径是 HGF/c-MET 轴。HGF/c-MET 轴的激活已在某...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-13 关键词:卡玛替尼,capmatinib 分类:大多数晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者都伴有脑转移,这是死亡率增加的主要原因。间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase, ALK)基因的融合重排是肺癌脑转移的重要特征。新型 ALK 抑制剂 劳拉替尼 (lorlatinib)被证明对 NSCLC 脑转移有效,但其潜...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-10 关键词:劳拉替尼,lorlatinib 分类:卡马替尼 (INC280) 是一种在生化和细胞测定中的高效选择性 MET 抑制剂,在耐受良好的剂量下会导致动物中 MET 依赖性肿瘤模型的消退。此外,MET扩增的实验性 HCC 肿瘤已被证明对卡马替尼高度敏感。在对晚期实体瘤患者进行的 I 期临床研究中,确定了 600...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-09 关键词:卡马替尼,INC280 分类: