克唑替尼 是一种多靶点小分子TKI,最初是作为间充质上皮细胞转化生长因子(c-MET)的抑制剂而开发的。它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。这种抑制作用与G1-S期细胞周期停滞和体外和体内ALK阳性细胞凋亡的诱导有关。克唑替尼还抑制相关的ROS1受体...
肿瘤资讯 作者: 日期:2018-12-27 关键词:克唑替尼 分类:克唑替尼 (Crizotinib)是治疗ALK基因重排阳性的NSCLC中引入的第一个ALK抑制剂,它是一种ATP竞争性TKI,通过靶向抑制ALK信号通路,发挥抗癌作用。III期临床研究PROFI LE 1014比较了克唑替尼和含铂两药方案对未经治疗的NSCLC的治疗效果。共招募343例患...
肿瘤资讯 作者: 日期:2018-12-14 关键词:克唑替尼,ALK阳性 分类:中国已于2018年批准克唑替尼用于治疗ROS1重排晚期NSCLC患者。这项批准给予研究人员进行了这项真实世界回顾性研究,以验证 克唑替尼 在NGS鉴定的ROS1重排非小细胞肺癌(NSCLC)中的有效性,并探索潜在遗传或临床影响因素的影响。2015年9月至2018年1月,共...
肿瘤资讯 作者: 日期:2018-12-08 关键词:赛可瑞 分类:毫无疑问,克唑替尼早期对 ALK 基因重排的 NSCLC 患者都有不错效果,但大部分在 12个月内由于耐药性的产生而复发。 色瑞替尼 是一种口服的小分子 ALK 酪氨酸酶抑制剂。与克唑替尼相比,色瑞替尼不抑制 MET 激酶的活性,但可抑制IGF-1 受体。前期临床中,...
肿瘤资讯 作者: 日期:2018-12-06 关键词:色瑞替尼 分类:靶向治疗引领了肺癌治疗范式的转变,将肺癌治疗带入精准医学时代。在64%的肺腺癌患者中至少能发现一种基因异常。在 晚期非小细胞肺癌患者 中,EML4-ALK融合基因阳性率约为3%~13%,多项临床研究表明这部分患者接受靶向治疗可获得非常显著的疗效。既往不少...
医疗新闻 作者: 日期:2018-11-30 关键词:晚期非小细胞肺癌患者,克唑替尼 分类:布吉替尼( Brigatinib )是多靶点口服抑制剂,对ALK、EGFR、ROS-1等都有抑制作用。在ALTA-1L及ALTA两个研究中,布加替尼一线及二线治疗ALK阳性NSCLC患者都展现了强大的疗效。不仅如此,它还能作为奥希替尼耐药后的救命稻草。布加替尼临床应用广泛,在国...
医疗新闻 作者: 日期:2018-11-30 关键词:布加替尼,Brigatinib 分类:Brigatinib 是第二代ALK抑制剂,可靶向广泛的ALK突变和ROS1重排。它也是唯一在EGFR基因突变的细胞系中具有活性的ALK抑制剂。Brigatinib是第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,对克唑替尼(Crizotinib)耐药的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者具有很...
肿瘤资讯 作者: 日期:2018-11-16 关键词:Brigatinib,克唑替尼 分类:ALK阳性非小细胞肺癌患者在肺癌中的占例约为8%,尽管占比数值不高,但是由于肺癌人群基数较高,因此这类患者整体人数还是较多的。此类患者的最大特点就是年轻化,现在一代ALK TKI克唑替尼已经上市很多年了,患者也能够从中受到获益。本年度WCLC上公布了...
肿瘤资讯 作者: 日期:2018-11-15 关键词:Brigatinib,克唑替尼 分类:ALK基因突变 发生率较低,但是发展出很多的药物,比EGFT还多。这是因为ALK突变患者生存时间较长,人们努力将患者5年生存率提高到50%以上,将这种类型NSCLC转变为慢性病。美国FDA了很多ALK药物,中国的二代TKI也将上市。 一代、二代、三代ALK-TKIs的...
肿瘤资讯 作者: 日期:2018-11-15 关键词:ALK基因突变,克唑替尼 分类:布加替尼 (Brigatinib),研发代号:AP26113,又译为:布吉他滨或布格替尼。布加替尼是由Ariad(日本武田制药子公司)自主研发的拥有12倍于克唑替尼抑制效果的酪氨酸激酶(ALK)抑制剂。同时还具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、F...
医疗新闻 作者: 日期:2018-11-15 关键词:布加替尼,ALK突变 分类:局部晚期非小细胞肺癌(NSCLC)是一类异质性很大的疾病,需要多学科会诊和治疗,即便如此,预后仍然不佳。ALK是NSCLC一个重要的驱动基因,在晚期NSCLC患者中,ALK-TKI 的应用显著改善了患者的疗效,带来长期的生存获益。然而,目前鲜有研究探索在可手术N...
肿瘤资讯 作者: 日期:2018-11-13 关键词:克唑替尼,xalkori 分类:肺癌是导致人类癌症死亡的主要原因之一,在肺癌患者中,有85%的患者为 非小细胞肺癌 ,在非小细胞肺癌中,一些致癌突变,例如EGFR突变、间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排、ROS1重排和BRAF V600E等突变的相关研究已较成熟。靶向这些突变有助于治疗决策和患者...
肿瘤资讯 作者: 日期:2018-11-09 关键词:克唑替尼,非小细胞肺癌 分类:肺癌是全球癌症相关死亡的主要原因之一,非小细胞肺癌(NSCLC)占肺癌总数的85%。在NSCLC(尤其是腺癌)中,一些致癌突变,例如EGFR突变、间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排、ROS1重排和BRAF V600E等突变的相关研究已较成熟。靶向这些突变有助于治疗决策和患...
肿瘤资讯 作者: 日期:2018-11-09 关键词:克唑替尼,ROS1重排 分类:局部晚期非小细胞肺癌 (NSCLC)涉及多学科治疗,且患者的分期和具体情况多变。新辅助治疗通常被认为是可手术局部晚期患者的最佳治疗方案。然而,靶向治疗已广泛应用于晚期NSCLC,但新辅助靶向治疗在局部晚期患者中仍未得到很好的探索。对于存在ALK融合...
肿瘤资讯 作者: 日期:2018-11-09 关键词:克唑替尼,局部晚期非小细胞肺癌 分类:在非小细胞肺癌中,大约有3%-5%的患者存在ALK重排,此类患者对ALK抑制剂有很强的敏感性。然而,患者在治疗过程中无法避免的会出现药物抵抗,这一现象往往导致患者发生脑转移。一项Ⅰ期研究ASCEND-1研究显示,在不考虑脑转移和是否接受可ALK抑制剂治疗的...
肿瘤资讯 作者: 日期:2018-11-08 关键词:色瑞替尼,非小细胞肺癌 分类:尽管目前没有批准专门治疗ALK阳性 非小细胞肺癌脑转移 的分子靶向药物,但临床研究结果提示,ALK-酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine-kinase-inhibitor,TKI)为ALK阳性晚期NSCLC脑转移患者提供了新的治疗选择。ALK-TKI包括第一代(克唑替尼)、第二代(艾乐替尼...
医疗新闻 作者: 日期:2018-11-08 关键词:克唑替尼,非小细胞肺癌脑转移 分类:克唑替尼 /赛可瑞是一款主要用于治疗肺癌ALK基因突变的肺癌靶向药物,是我们目前临床治疗中效果最好的一款靶向药物,也同时是绝大多数肺癌ALK基因型患者的一线治疗选择。不过康安途提醒各位使用克唑替尼往往患者还有许多不良反应会出现,如果不引起重视...
肿瘤资讯 作者: 日期:2018-11-08 关键词:非小细胞肺癌,克唑替尼 分类:2015年12月,美国FDA批准 艾乐替尼 用于治疗克唑替尼进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。FDA批准的依据为一项2期试验。试验结果显示,既往接受克唑替尼治疗的患者对艾乐替尼的总体缓解率为48%-50%。 在另一项试验中,接受艾乐替尼...
医疗新闻 作者: 日期:2018-11-07 关键词:艾乐替尼,克唑替尼 分类:艾乐替尼 (安圣莎)是一种具有高度选择性的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,在治疗ALK阳性非小细胞肺癌中表现出全身和中枢神经系统(CNS)疗效。一项开放性、随机III期J-ALEX试验纳入207例ALK阳性非小细胞肺癌患者。 结果显示,与克唑替尼相比,艾乐...
医疗新闻 作者: 日期:2018-11-07 关键词:艾乐替尼,克唑替尼 分类:全新的 非小细胞肺癌 指南关于ALK治疗药物方面:布加替尼被添加到初治ALK融合阳性患者的一线治疗中,目前一线可用药物包括克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼;在一线四种药物中,艾乐替尼被优先考虑推荐。 在克唑替尼发生症状性脑转移时,之前...
医疗新闻 作者: 日期:2018-11-07 关键词:非小细胞肺癌,艾乐替尼 分类: