三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 现已获批用于EGFR突变阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的一线治疗:第一代可逆 TKI,厄洛替尼和吉非替尼;第二代不可逆 ErbB 家族阻滞剂,阿法替尼( afatinib )和达克替尼;和第三代 EGFR TKI,奥希...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-22 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:第一代、第二代和第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的开发彻底改变了携带 EGFR 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的治疗。然而,关于可用的 EGFR TKI对罕见EGFR突变的活性的可用数据有限。这是一个重要的问题,因为筛查技术的改进有...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-22 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:本文描述的主要 OS 分析在计划的事件数量和最短随访时间方面满足了协议要求。然而,在撰写本文时,LUX-Lung 7 中 29% 的患者仍然活着,并且计划在阿法替尼( afatinib )研究完成时进行最终的 OS 分析,以评估减少审查患者的影响。应该注意的是,LUX-Lun...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-22 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:自初步分析以来,阿法替尼( afatinib )和吉非替尼的安全性几乎没有变化。阿法替尼和吉非替尼的全因≥3级AE的频率分别为56.9%和53.5%,治疗相关的≥3级AE分别为31.3%和19.5%。阿法替尼最常见的治疗相关≥3 级 AE 是腹泻(13.1% 对 1.3%)、皮疹/痤疮(9...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-22 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:共有 319 名患者被随机分配并接受阿法替尼 ( afatinib ) 或吉非替尼 (n= 159) 治疗。基线特征已公布,治疗组之间相似 。在 2016 年 4 月 8 日数据截止时发生了 226 起 OS 事件;分别接受阿法替尼和吉非替尼治疗的 109 名(68.1%)和 117 名(73.6%)患者...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-22 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:在 LUX-Lung 7 中,与吉非替尼相比,不可逆的 ErbB 家族阻滞剂阿法替尼( afatinib )显着改善了表皮生长因子受体患者的无进展生存期 (PFS)、治疗失败时间 (TTF) 和客观缓解率 (ORR)。EGFR) 突变阳性的非小细胞肺癌 (NSCLC)。在这里,我们对成熟的总生存...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-02-22 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:我们旨在通过分析来自两项开放标签、随机、3 期试验的数据,评估阿法替尼( afatinib )对EGFR突变阳性肺腺癌患者总生存期的影响。先前未经治疗的EGFR突变阳性 IIIB 或 IV 期肺腺癌患者被纳入 LUX-Lung 3 (n=345) 和 LUX-Lung 6 (n=364)。这些患者以 2:1...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-01-17 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:尽管采取了包括手术、放疗和 TMZ(替莫唑胺)在内的积极治疗干预措施,但 GBM(胶质母细胞瘤)患者的生存率并没有显着提高。大多数 GBM 患者会出现与普遍死亡相关的复发,这表明迫切需要了解这种疾病并开发新的疗法来提高患者的生存率。最近的高通量数据...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-01-17 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:我们通过免疫印迹检查了阿法替尼( afatinib )单独或与 TMZ(替莫唑胺)联合对 EGFR 活化的影响。阿法替尼治疗显着抑制 U87MG、U87EGFR WT、U87EGFRvIII 和 U87EGFRvIII DK 中的 EGFR 活化(磷酸化 EGFR),而 TMZ 没有效果。有趣的是,我们观察到在 EG...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-01-17 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:已知 EGFRvIII 可增加癌细胞的增殖、存活和调节治疗反应。我们通过蛋白质印迹分析验证了 EGFR、EGFRvIII 和 EGFRvIII DK 在 U87MG 和 U251 细胞中的表达。,并通过 MTT 法分析增殖率。与之前的报告一致 ,我们观察到与亲本 U87MG、EGFR 和 EGFRvIII DK 过...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-01-17 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:阿法替尼( afatinib )是 FDA 批准的不可逆抑制剂,通过不可逆地结合到 ATP 结合位点 [32,33]来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。最近的研究表明,与接受培美曲塞联合顺铂或吉西他滨联合顺铂治疗的患者相比,接受阿法替尼治疗的 EGFR 突变非...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-01-17 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:胶质母细胞瘤 (GBM) 是一种侵袭性脑肿瘤,具有普遍复发和预后不良的特点。复发主要是由抗放化疗的癌症干细胞 (CSC) 驱动的。表皮生长因子受体 (EGFR) 及其突变体 EGFRvIII 分别在约 60% 和约 30% 的 GBM 患者中扩增;然而,针对 EGFR 的疗法未能改善疾病...
肿瘤资讯 作者: 日期:2022-01-17 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:阿法替尼( afatinib )在常规临床实践中的广泛实施,连同NGS检测灵敏度的提高及其转移到液体活检环境中未来可能会改进EGFR突变的检测,包括不常见的突变。因此,当考虑对具有特定罕见EGFR突变(包括复合突变)的NSCLC肿瘤患者进行最佳治疗时,本文的数...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-21 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:在 265 名阿法替尼( afatinib )初治患者中报告了最佳肿瘤反应。在携带复合突变的患者 (ORR = 77.1%) 和具有主要罕见突变的患者(总体:60.0%;G719X:63.4%;L861Q:59.6%;S768I:62.5%)中观察到高活性。在携带其他罕见突变的患者中也有显着的活性 (...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-21 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:在 LUX-Lung 试验的事后分析中,阿法替尼( afatinib )证明了对最常见的罕见突变 G719X、L861Q 和 S768I 的临床活性。因此,阿法替尼已在 80 多个国家被批准用于治疗携带这些突变的 NSCLC。正如预期的那样,根据临床前数据,阿法替尼对单独或与其他突变...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-21 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:关于 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI) 对具有罕见 EGFR 突变的 NSCLC(非小细胞型肺癌)患者的疗效的临床数据有限。这项汇总分析评估了 693 名在随机临床试验、同情使用和扩大访问计划、IIIb 期试验、非干预性试验和病例系列或研究中治疗的具有罕见 EG...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-12-21 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:脑转移在非小细胞肺癌患者中很常见,大约 25% 的患者在病程中发生脑转移。EGFRm+ NSCLC患者的脑转移发生率高于肿瘤具有野生型EGFR 的患者(一份报告中为 31.4% vs 19.7%,P0.001)。77然而,脑转移患者已被排除在临床试验之外。这特别重要,因为它限制了...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-11-25 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:阿法替尼( afatinib )被批准用于携带非耐药EGFR突变的转移性 NSCLC 的一线治疗,主要基于全球 III 期 LUX-Lung 3 试验的结果,该试验在 345 名晚期EGFRm+患者中比较了一线阿法替尼与顺铂/培美曲塞腺癌。LUX-Lung 6 是另一项 III 期试验,该试验在 364...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-11-25 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:阿法替尼( afatinib )在 1–7.5 的生理 pH 范围内高度可溶,预计不会与酸还原剂相互作用。这与吉非替尼、厄洛替尼和达克替尼形成对比,后者表现出 pH 依赖性溶解度,因此当与增加胃 pH 值的治疗(例如组胺 H2 受体拮抗剂和质子泵抑制剂)。体外研究表明...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-11-25 关键词:阿法替尼,afatinib 分类:表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂代表了EGFR突变阳性 (EGFRm+) 非小细胞肺癌 (NSCLC)患者的标准护理。几种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂已获批准用于 NSCLC 的一线或后期治疗,这保证了对这些药物的药理特性和支持这些药物的临床数据的深入了解。第二...
肿瘤资讯 作者: 日期:2021-11-25 关键词:阿法替尼,afatinib 分类: