赛可瑞(Crizotinib)是间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂,最近也显示出在治疗ROS1易位的肺癌中的功效。携带CD74–ROS1的转移性肺腺癌患者对克唑替尼产生耐药性最初对治疗表现出戏剧性反应的人。我们进行了抗药性肿瘤的活检,并确定了在ROS1激酶域的2032密码...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-24 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:赛可瑞(克唑替尼)被鉴定为一种口服的,有效的ATP竞争性多酪氨酸激酶小分子抑制剂,包括ALK和MET。赛可瑞I期剂量递增研究于2006年开始在实体瘤患者主要作为MET抑制剂。后ALK基因的发现重排如棘皮动物微管相关蛋白样4(EML4)-ALK在非小细胞肺癌(NSCLC...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:赛可瑞,又名克唑替尼,最初是作为MET抑制剂开发的。大多数变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)对ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的治疗反应高度敏感。然而,由于耐药性的发展,患有这些癌症的患者通常在一年内复发。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸抑制剂于2003年在美国被首次批准用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。随后在2004年发现了活化的EGFR突变,预示着NSCLC分子靶向治疗的时代。两个独立的小组在2007年在NSCLC中发现了间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排,这不仅是首次在常见...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞克唑替尼多少钱,赛可瑞 分类:变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的患者通常表现出对赛可瑞(一种小分子ALK抑制剂)的剧烈反应。不幸的是,并非每个患者都会做出反应,并且在做出反应的患者中不可避免地会产生后天的耐药性。本研究旨在确定ALK +非小细胞肺癌(NSCLC)患者对赛可瑞耐药的...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:临床前和临床研究表明,带有EML4-ALK和其他ALK异常的癌细胞对ALK抑制剂非常敏感。在最近的1期临床试验,赛可瑞对ALK阳性NSCLC患者表现出明显的抗肿瘤活性。最近对该试验的反应和生存数据进行了更新;在119位可评估的患者中,大多数患者接受了不止一种以前的疗...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:ALK基因重排定义了一种非小细胞肺癌(NSCLC)的新分子亚型。在最近的1期临床试验中,ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)赛可瑞对晚期ALK阳性NSCLC患者显示出显着的抗肿瘤活性。为了评估赛可瑞是否会影响这些患者的总体存活率,我们进行了一项回顾性研究,比较了该试...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:赛可瑞(克唑替尼)是一种有效的,口服可竞争的,具有ATP竞争性的小分子抑制剂,可抑制ALK和Met受体酪氨酸激酶,于2006年在NSCLC中发现ALK重排之前进入了初步临床试验。在最初的I期试验中,ALK阳性队列的缓解率(RR)为61%。常发生的与治疗相关的不良事件是...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:在1053名ALK患者的大规模回顾性分析中阳性非小细胞肺癌(NSCLC),我们显示使用赛可瑞(克唑替尼)可导致HR降低,在所有评估的患者中平均观察到约25 bpm的降低。此外,有42%的评估患者至少有1次基线后HR <60 bpm。这些患者中的绝大多数(75.3%)的最低记录H...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:已经描述了接受赛可瑞(克唑替尼)的患者心率(HR)下降。我们对赛可瑞治疗期间的HR变化进行了广泛的回顾性分析。来自PROFILE1005和PROFILE1007的赛可瑞组的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌患者生命体征数据中的HR。窦性心动过缓(SB)定义为HR<60次...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:一种罕见的病例,其中在将赛可瑞(克唑替尼)用于AL重组的肺AC后,发生了急性肾功能衰竭和充血性心力衰竭,并且需要调整剂量和时间。由于赛可瑞停用后血清BNP,Cr和胸腔积液升高是可逆的,因此这些被认为是赛可瑞的不良反应。赛可瑞的肾脏毒性先前已有报道(<...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:编码ROS1原癌基因受体酪氨酸激酶(ROS1)的基因的染色体重排定义了非小细胞肺癌(NSCLCs)的一个独特的分子亚群,该亚群可能易受治疗性ROS1激酶抑制作用。赛可瑞(克唑替尼)是间变性淋巴瘤激酶(ALK)ROS1和另一种原癌基因受体酪氨酸激酶MET的小分子酪氨酸激...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:赛可瑞(克唑替尼)在ALK(间变性淋巴瘤受体酪氨酸激酶)重排的非小细胞肺癌(NSCLC)中具有抗肿瘤活性。当前对ALK重排的诊断测试是breakapart荧光原位杂交(FISH),但FISH的通量低,并不总是反映蛋白质浓度。NSCLC中多种临床相关生物标志物的出现需要对稀缺...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:透明细胞肉瘤(CCSA)是一种孤儿恶性肿瘤,其特征在于特定的t(12; 22)易位,导致EWSR1基因重排和MET过度表达。我们前瞻性地研究了酪氨酸激酶抑制剂赛可瑞(克唑替尼)在晚期或转移性CCSA患者中的疗效和安全性。...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:赛可瑞(克唑替尼)已发现转氨酶升高,通常发生在治疗的最初2个月内,任何级别的ALT升高中位发作40天。在PROFILE 1001和PROFILE 1005中用赛可瑞治疗的1,054例患者中,ALT升高超过正常上限的3、5和10倍,分别有15%,7.4%和3%的患者发生。丙氨酸氨基转移酶(...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:赛可瑞(克唑替尼)是一种针对野生型MET和MET ATP结合位点突变体(V1092I,H1094R),P环突变体(M1250T)和近膜结构域突变体(R988C,T1010I)的竞争性ATP抑制剂,但对激活没有活性环突变体(Y1230C,Y1235D)。赛可瑞对MET的抑制作用具有多种细胞作用:诱导...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:赛可瑞(克唑替尼)在2011年获得了美国食品药物管理局的加速批准,用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。为了评估赛可瑞的疗效和安全性,我们使用随机效应模型对已发表的临床试验进行了荟萃分析。根据1年总生存期(OS),无进展生存...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:继发性MNNG HOS转化基因(MET)扩增是具有激活的EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者对EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的耐药机制之一。EGFR TKI和间质-上皮转化(MET)抑制剂的组合是一种合理的方法,可以潜在地延缓TKI初发EGFR阳性NSCLC患者对EGFR TKI的耐药...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:ROS1重排的肺癌对使用ROS1 / ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)赛可瑞的治疗高度敏感,基于1期扩展队列数据,缓解率为72%,中位无进展生存期为19个月。与赛可瑞治疗晚期ALK重组肺癌的经验一致,具有ROS1融合蛋白的患者也开始出现获得性耐药,尽管在这种情况下这种...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类:大多数靶向药都有可能导致肾功能衰竭,并且由于血清肌酐水平(SCr)是急性和慢性肾功能衰竭的主要指标,因此了解这些药物可能导致可逆性抑制肾肌酐转运蛋白的临床意义非常重要,以避免对Cr的错误诊断。药物性肾衰竭。我们先前显示,在临床相关浓度范围内的赛...
肿瘤资讯 作者: 日期:2020-08-21 关键词:赛可瑞,赛可瑞克唑替尼多少钱 分类: