选择性 MET 抑制剂卡马替尼(又叫 卡玛替尼 ,英文名capmatinib)正在多项临床试验中进行研究,包括单药和联合用药。在这里,我们描述了 capmatinib 的临床前数据,这些数据支持用于合理选择患者的临床生物标志物策略。 实验设计:卡马替尼的选择性和...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-04-13 关键词:卡玛替尼,capmatinib 分类:在临床实践中,间变性淋巴瘤激酶 (ALK)重排阳性非小细胞肺癌患者通常接受 ALK 酪氨酸激酶抑制剂序贯治疗。第三代药物 劳拉替尼 (lorlatinib)已被证明可以抑制广泛的ALK耐药突变。 间变性淋巴瘤激酶 (ALK)融合基因是一种罕见的驱动畸变。劳拉替尼(lor...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-29 关键词:劳拉替尼,lorlatinib 分类:劳拉替尼 (Lorlatinib)是一种有效的脑渗透性 ALK/ROS1 抑制剂。与其他临床上可用的 ALK 抑制剂相比,劳拉替尼对所有已知的临床获得性 ALK 突变(包括高度耐药的 G1202R 突变体)表现出优异的效力。此外,劳拉替尼治疗导致 EML4-ALK 驱动的脑转移消退,从...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-27 关键词:劳拉替尼,Lorlatinib 分类:肺癌是日常很常见的一种恶性肿瘤,在肺癌患者中,约有80%的患者是非小细胞肺癌,其中又有70%的患者存在基因突变。METex14就是突变基因之一,该突变在非小细胞肺癌中的发生率为3%-4%,也可以说是一种罕见突变,在肺腺癌中发生率约为3%,在肺鳞癌中的发生...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-21 关键词:卡马替尼,Capmatinib 分类:吃 卡马替尼 /卡玛替尼有效率是多少?虽然卡玛替尼效果好,但不同患者服用卡玛替尼后的疾病控制率是不一样的,除了患者体质差别,还跟患者是否初治,是否有脑转移相关。所以吃卡马替尼/卡玛替尼有效率不能一概而论。 根据支持卡玛替尼获批上市的GEOME...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-21 关键词:卡玛替尼,卡马替尼 分类:inc280 (卡玛替尼)是一种口服小分子原癌基因c-Met抑制剂,是治疗MET 14号外显子跳跃突变肺癌的特效药。inc280在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。它能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡。接下...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-21 关键词:inc280,卡玛替尼 分类:含有间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 激活点突变的神经母细胞瘤 (NB) 对 ALK 抑制剂克唑替尼的敏感性不同,某些突变赋予克唑替尼内在耐药性。为了克服这一临床障碍,我们的目标是确定具有更高效力的抑制剂,这些抑制剂可以靶向难治性 ALK 变体,例如 F1174L。我...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-20 关键词:劳拉替尼,洛拉替尼 分类:几乎所有患有ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者都能从ALK抑制剂中获得临床益处,ALK抑制剂的出现导致了对这些类患者的治疗的突破。 Lorlatinib (劳拉替尼) 是一种有效的ALK/ROS1选择性抑制剂,它保留了对先前 TKI 治疗期间获得的一些ALK/ROS1耐药突变的活...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-20 关键词:劳拉替尼,Lorlatinib 分类:劳拉替尼 (Lorlatinib ) 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ROS 致癌基因 1 激酶的强效选择性第三代抑制剂,还可抑制导致克唑替尼耐药的 ALK 耐药突变。在正在进行的 I/II 期临床研究 B7461001 (NCT01970865) 中,lorlatinib 在ALK阳性非小细胞肺癌患者中...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-20 关键词:劳拉替尼,Lorlatinib 分类:卡马替尼是治疗MET 14号外显子跳跃突变非小细胞肺癌的重要药物,但靶向药都有耐药性。 卡马替尼耐药吃什么药 ?研究结果表明,单个细胞系可以在MET扩增的 NSCLC 细胞系中发展出多种类型的 EGFR 依赖性 MET-TKI 耐药机制。也就是说患者出现卡马替尼耐药后...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-17 关键词:卡马替尼耐药吃什么药,卡马替尼 分类:洛拉替尼副作用大不大 ? 洛拉替尼 (Lorlatinib)为ALK阳性晚期NSCLC患者提供了新颖且高效的治疗选择,无论作为一线方案,还是一代或二代ALK TKI经治患者的后线用药,均获得了令人瞩目的疗效,而且对CNS病灶也有强大的抗肿瘤活性。 与其他ALK TKI类似...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-16 关键词:洛拉替尼,Lorlatinib 分类:第一代和第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor, TKI)开创了ALK阳性晚期NSCLC的治疗模式,但大多数患者在治疗后终将出现耐药,中枢神经系统(central nervous system, CNS)肿瘤进展是常见的进展部位。 洛拉替尼 /劳拉替尼是一种新型的第三...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-03-16 关键词:劳拉替尼,洛拉替尼 分类:肾损伤患者吃 劳拉替尼 /洛拉替尼有用吗能治好吗 ?2021年03月05日,FDA批准劳拉替尼一线治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。根据劳拉替尼说明书,肾功能正常、轻度或中度肾功能损害的患者无需调整剂量[肾小球滤过率...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-02-22 关键词:劳拉替尼,洛拉替尼 分类:最初对酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 有反应的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者最终由于 EGFR 突变的积累和其他较少研究的机制(如肿瘤微环境 (TME) 的参与)而产生耐药性。在这里,我们检查了 MET 抑制剂卡马替尼( tabrecta )治疗奥希替尼耐药性 NSCLC 并使 TME...
肿瘤资讯 作者: 日期:2023-02-22 关键词:卡马替尼,tabrecta 分类:肺癌是全世界癌症死亡的首要原因,并预计在2020年已经引起了美国(US)了135,000人死亡。肺癌最常见于65岁以上的人群,平均诊断年龄约为70岁。非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,约占所有病例的85%。导致间充质-上皮转移外显子14(METex14)跳...
卡马替尼 作者: 日期:2023-02-20 关键词:卡马替尼,INC280 分类:肺癌是全世界癌症死亡的首要原因,并预计在2020年已经引起了美国(US)了135,000人死亡。肺癌最常见于65岁以上的人群,平均诊断年龄约为70岁。非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,约占所有病例的85%。导致间充质-上皮转移外显子14(METex14)跳...
卡马替尼 作者: 日期:2023-02-20 关键词:卡马替尼,INC280 分类:卡马替尼( INC280 )在HLM中的生物转化遵循Hill酶动力学模型,其特征在于Km为11.4μM,Vmax为1969 pmol / min /毫克。CYP1A2的动力学常数(Km:26.9±3.0μM; Vmax:723±26 pmol / min /纳摩尔,形成M17和M18的总和),CYP2D6Vmax:902±每纳摩尔56 pm...
卡马替尼 作者: 日期:2023-02-20 关键词:卡马替尼,INC280 分类:符合入选标准并根据剂量前安全性评估确认符合条件的志愿者接受单次口服卡马替尼( INC280 )治疗。入选的主要标准包括年龄在45-65岁之间且身体健康的男性志愿者,这些志愿者是根据既往病史,体格检查,心电图和筛查时的实验室检查确定的;筛查和基线时的...
卡马替尼 作者: 日期:2023-02-20 关键词:卡马替尼,INC280 分类:卡马替尼( INC280 )合用增加地高辛AUCINF,AUC最后和C最大值47,分别为63和74%,相比于单独地高辛。AUCinf的几何平均比率(90%CI)为1.47(1.28,1.68),AUC最后为1.63(1.42,1.89)和Cmax为1.74,1.43,2.13。 卡马替尼显示出对肝摄取转运蛋...
卡马替尼 作者: 日期:2023-02-20 关键词:卡马替尼,INC280 分类:卡马替尼( INC280 )是FDA批准的首个,全球上市的第二个(此前,默克Tepotinib于与2020年3月26日在日本获批用于治疗MET ex14 跳读突变的NSCLC患者)用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)患者特异性MET ex14 跳读突变的MET抑制剂。 同时,FDA还批准了 FMI...
卡马替尼 作者: 日期:2023-02-20 关键词:卡马替尼,INC280 分类: