在研究人群中观察到抗肿瘤活性。卡博替尼Cabozantinib的剂量调整可提高长期耐受性。需要生物标志物来识别最有可能受益的患者群体。有必要对卡博替尼Cabozantinib联合或不联合帕尼单抗治疗转移性结直肠癌患者进行进一步研究。 ...
先前研究报道，接受 克唑替尼 (Crizotinib)治疗的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者首先在颅脑出现进展的占46%~72%，其中超过80%病例脑是唯一转移部位。一个病例报告对患者的血液和脑脊液(CSF)中克唑替尼的浓度进行了评估，结果发现脑脊液克唑替尼浓度低于 ...
对中枢神经系统(CNS)转移的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的合理治疗已经成为日益重要的临床问题，而在研发用于治疗间变淋巴瘤激酶(ALK)阳性疾病的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)这一领域表现得更加明显。将 克唑替尼 (crizotinib)和铂类联合培美曲塞化疗一线治疗ALK阳 ...
非小细胞肺癌(NSCLC)患者中携带METex14跳跃突变约占所有患者的5%，据报道， 克唑替尼 (Crizotinib)可有效治疗METex14突变的晚期或转移性肺腺癌患者。然而，克唑替尼作为新辅助治疗和术后辅助治疗用于METex14 突变的 NSCLC 患者的疗效尚未明确。此外，克 ...
克唑替尼耐药 可分为原发(固有)或继发(获得性)。体外加速突变已在ALK中鉴定出6个氨基酸残基突变(C1156.I1171.F1174.G1269.L1196.S1206)，它们在检测的最高水平克唑替尼时赋予了耐药性。三个这些氨基酸残基突变(看门区的L1196.结合口袋的核糖附近的S1206 ...
克唑替尼 (Crizotinib)是一种针对野生型MET和MET ATP结合位点突变体(V1092I，H1094R)、P-环突变体(M1250T)和近膜结构域突变体(R988C，T1010I)的竞争性ATP抑制剂，但对激活的环突变体(Y1230C，Y1235D)无活性。克唑替尼抑制MET所产生的细胞效应是多方面的 ...
BALLET研究是一项开放标签、多中心、扩大研究范围的研究，旨在允许使用依维莫司everolimus加依西美坦治疗患有激素受体阳性转移性乳腺癌（在既往内分泌治疗后进展）的绝经后妇女。对意大利亚组进行了一项事后分析，以评估先前在转移性环境中进行的化疗是否影响 ...
依维莫司everolimus是一种mTOR抑制剂，用于治疗不同的实体恶性肿瘤。许多每天一次接受注册固定10mg剂量治疗的患者由于严重不良事件需要中断剂量、减少剂量或停止治疗。本研究确定了依维莫司everolimus全身暴露与毒性之间的相关性。此外，还探讨了不同协变量对 ...
尽管内分泌治疗是激素受体阳性（HR+）/HER2-转移性乳腺癌的主要治疗方法，但存在内脏危象或对内分泌敏感性存疑的患者仍需接受一线化疗。维持激素治疗通常在化疗停止后进行。MAINtenanceAfinitor研究是一项随机III期试验，比较维持依维莫司everolimus联合芳香 ...
舒尼替尼sunitinib是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，用于治疗肾细胞癌和胃肠道间质瘤，最近被证明对2型糖尿病(T2D)的代谢具有有益作用。内皮功能障碍是T2D大血管和微血管并发症背后的关键因素。然而，舒尼替尼sunitinib对T2D内皮功能的影响仍不清楚。因此， ...
舒尼替尼sunitinib仍然是转移性肾细胞癌（mRCC）的标准疗法之一。尽管舒尼替尼sunitinib有好处，但大多数患者仍会产生耐药性。他们中的大多数人在病程中接受多种序贯治疗。 ...
使用群体药代动力学（PK）和药代动力学-药效（PK-PD）模型评估舒尼替尼sunitinib在儿童中的安全性，包括舒尼替尼sunitinib暴露对安全终点的影响。 ...
尼达尼布Nintedanib在特发性肺纤维化患者中的疗效和安全性在两项3期安慰剂对照INPULSIS试验中进行了评估。在INPULSIS试验中完成52周治疗期的患者可以在扩展试验INPULSIS-ON中接受开放标签尼达尼布Nintedanib治疗。我们的目的是评估INPULSIS-ON中尼达尼布Ninte ...
分析尼达尼布Nintedanib治疗具有进行性表型的纤维化自身免疫性疾病相关间质性肺疾病（ILD）患者的疗效和安全性。尼达尼布Nintedanib是一种酪氨酸激酶的细胞内抑制剂，多项临床前研究报道其可干扰活动性纤维化过程，例如成纤维细胞的增殖、迁移和分化。最近， ...
分析尼达尼布Nintedanib治疗具有进行性表型的纤维化自身免疫性疾病相关间质性肺疾病（ILD）患者的疗效和安全性。 ...
45名患者接受来那替尼neratinib加曲妥珠单抗治疗（第一部分：来那替尼neratinib160mg/d，n=4；来那替尼neratinib240mg/d，n=4；第二部分：来那替尼neratinib240mg/d，n=37）。在第一部分中，没有剂量限制性毒性，推荐的来那替尼neratinib剂量为240mg/d。在第 ...
克唑替尼 (Crizotinib)是由辉瑞研发，首先于2011年8月26日获FDA批准上市，之后又获得PMDA、EMA批准上市，2013 年在CFDA批准上市，首个上市的ALK激酶抑制剂。适应症为用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)或ROS-1融合基因阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。克 ...
来那替尼neratinib对HER2阳性转移性乳腺癌(MBC)的中枢神经系统(CNS)转移有效。我们报告了来那替尼neratinib加卡培他滨(N+C)与拉帕替尼加卡培他滨(L+C)的III期NALA试验基线时中枢神经系统转移患者的结果。 ...
软脑膜转移是HER2阳性乳腺癌的一种神经并发症，预后不良，治疗选择有限。本研究评估了10名HER2阳性BC的LM患者在一项富有同情心的计划中，在多线治疗（包括基于曲妥珠单抗的治疗）失败后，来那替尼neratinib联合卡培他滨的活性，并与历史数据进行了比较。对照 ...
曲美替尼 (Trametinib)是一种抑制MEK1/2的靶向药物，主要用于治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。曲美替尼的出现为BRAF V600突变的晚期黑色素瘤患者带来了一场靶向治疗的新革命。那曲美替尼的副作用有哪些? 曲美替尼(Tramet ...
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