阿法替尼(AFATINIB)是第二代TKI类靶向药，它作为钥匙的一个“锯齿”部位被进行了改良，这就让它在堵住EGFR突变的钥匙孔时，比一代TKI咬合得更紧密。一代TKI进入钥匙孔后还可能松动、滑脱，在用药10个月左右后患者会出现病情恶化，阿法替尼(AFATINIB)却不会，它抑制EGFR突变的能力比一代TKI更强，能更加持久地抑制癌细胞的生长。
LUX-Lung系列研究也在证明着阿法替尼(AFATINIB)作为二代TKI的优势：LUX-Lung3、LUX-Lung6研究比对了阿法替尼(AFATINIB)与化疗的效果，阿法替尼胜出;LUX-Lung7研究结果发现，相较于吉非替尼，阿法替尼(AFATINIB)使肺癌进展风险降低27%;而LUX-Lung8研究则显示出阿法替尼在鳞癌治疗中的优势，相较于厄洛替尼，它使患者的无进展生存多延长了2.6个月。
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