拉帕替尼由葛兰素史克拥有，商品名为泰立沙。2007年3月被FDA批准上市。2013年，泰立沙在中国上市。主要用于联合卡培他滨治疗HER-2过表达的、既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。临床试验表明，拉帕替尼联合卡培他滨对比卡培他滨单药用于既往治疗进展的患者，可延长疾病进展时间（TTP）（27.1 vs 18.6 周），延长中位总生存期（75.0 vs 65.9 周）。
当然，经历过一线治疗失败本身已经很不理想了，二线治疗疗效有限可以理解。但拉帕替尼治疗后中位疾病进展时间只有约7个月左右，这意味着约半数患者使用拉帕替尼有效的时间只有7个月，这样的事实让患者倍感压力。
在吡咯替尼联合卡培他滨对比拉帕替尼联合卡培他滨的II期临床研究中，纳入了治疗（曲妥珠单抗/化疗）失败的HER 2阳性晚期乳腺癌患者。结果表明，吡咯替尼联合化疗对比拉帕替尼可以显著提高客观缓解率（78.5% vs 57.1%）；延长中位无进展生存期（18.1 vs 7.0个月）。
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