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PARP抑制剂奥拉帕尼(Lynparza)是如何发挥抗肿瘤作用的?

时间:2018-07-18 17:10 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  PARP抑制剂奥拉帕尼(Lynparza)的研发差不多经过了半个世纪,作为首个多聚ADP核糖聚合酶抑制剂,可以有效抑制肿瘤细胞的DNA损伤修复,进而促使癌细胞死亡。PARP抑制剂针对癌细胞进行靶向治疗,可以有效避免常规化疗带来的一些毒副作用。目前主要用来治疗具有BRCA突变的恶性肿瘤,例如乳腺癌和卵巢癌。那奥拉帕尼在治疗恶性肿瘤时有什么优势呢?

奥拉帕尼

  (1)显著延长肿瘤无进展生存期。FDA于2014年批准奥拉帕尼(Lynparza)治疗卵巢癌。在137例接受至少3次化疗BRCA1/2基因胚系突变的晚期卵巢癌患者中,奥拉帕尼维持治疗取得了34%的总缓解率(ORR),中位缓解持续时间为7.9个月。此前一项国际多中心、随机双盲临床研究(study 19)显示,在BRCA基因突变铂敏感复发的高级别浆液性卵巢癌患者中,奥拉帕尼维持治疗显著延长了无进展生存期(奥拉帕尼组11.2月,安慰剂组4.3月)。  

  (2)奥拉帕尼(Lynparza)服用方便,安全且耐受性好。奥拉帕尼包括胶囊和片剂两种口服剂型,服用方便且耐受性良好。最常见的不良反应包括乏力、恶心、呕吐和贫血,通常症状较轻,治疗终止率较低(奥拉帕尼组5%,安慰剂组1.5%)。骨髓异常增生综合症(MSD)和急性髓细胞性白血病(AML)均为罕见的严重不良反应,发生率小于1%。Study 19中265名患者平均随访37.7个月,无一例发生MSD/AML。  

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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