BRAF突变主要通过激活 MEK 促进黑色素瘤细胞增殖和存活。本研究的目的是确定选择性变构 MEK1/MEK2 抑制剂 曲美替尼 (迈吉宁) 在转移性BRAF突变黑色素瘤患者中的反应率 (RR)。 患者和方法 这是一项有两个队列的开放标签、两阶段、II 期研究。先前 ...
甲BRAFV600E突变被发现在患有非小细胞肺癌驱动癌基因。尽管 达拉非尼 和曲美替尼联合治疗非常有效，但联合治疗中降低药物剂量的疗效尚未见报道。 案例展示 一名 60 多岁的日本男子被诊断出患有不可切除的肺腺癌，并且对细胞毒性化疗和免疫检查点 ...
RAS/RAF/MAPK 激活在髓系恶性肿瘤中很常见。曲美替尼（ trametinib ）是一种 MEK1/MEK2 抑制剂，在低纳摩尔浓度下对多种骨髓细胞系具有活性，在复发/难治性白血病患者中评估了安全性和临床活性。 方法 这项 1/2 期研究招募了任何复发/难治性白血 ...
阿昔替尼（ axitinib ）是血管内皮生长因子 (VEGF) 受体家族的有效抑制剂，在转移性肾细胞癌 (mRCC) 患者中具有临床活性。鉴于这种生化效力，对阿昔替尼治疗进展的患者进行靶向治疗的后续治疗的临床活性是令人感兴趣的。 方法 在一项回顾性分析 ...
阿昔替尼 （axitinib）已成为治疗晚期肾细胞癌的有前途的抗肿瘤药物。尽管阿昔替尼的给药在临床试验中具有良好的耐受性，但真实世界的安全性和耐受性仍未得到证实。我们在此报告了一名转移性肾细胞癌患者，该患者在开始阿西替尼治疗后突然出现危及生命 ...
阿西替尼（ 阿昔替尼 ）是一种血管内皮生长因子 (VEGF) 受体抑制剂，被批准作为晚期肾细胞癌 (RCC) 的二线治疗药物。靶向 VEGF 途径的药物可能会引起肾毒性，这可能会受到预先存在的肾功能障碍的影响。 客观的 表征阿西替尼在肾功能不全患者中的 ...
尽管有新的治疗进展，但胶质母细胞瘤与较差的总生存率有关。基于酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的靶向 VEGF 的抗血管生成策略目前正在进行广泛的研究，用于治疗神经胶质瘤。 在本文中，我们证明了 TKI 阿西替尼（ axitinib ）诱导 DNA 损伤反应 (DDR)，其 ...
尽管索拉非尼/ 索拉菲尼 在HCC患者中似乎能有效延长中位生存时间，且副作用有限，但它可能会导致许多患者产生耐药性，这已成为延长HCC患者总生存时间的障碍。目前对索拉非尼的耐药机制有研究，可能包括以下几个方面。 由于 HCC 的遗传异质性，一些 H ...
这项随机的 3 期试验表明，卡博替尼（ Cabozantinib ）治疗显着延长了先前接受过治疗的晚期肝细胞癌患者的生存期。卡博替尼组的中位总生存期为 10.2 个月，安慰剂组为 8.0 个月，死亡风险比为 0.76。与这种生存获益相对应，还观察到更长的无进展生存期： ...
接受试验药物或安慰剂的中位持续时间在卡博替尼（ Cabozantinib ）组中为 3.8 个月，在安慰剂组中为 2.0 个月。卡博替尼组 291 名患者 (62%) 和安慰剂组 30 名患者 (13%) 发生剂量减少。卡博替尼的中位平均日剂量为 35.8 毫克，安慰剂为 58.9 毫克，卡博 ...
索拉非尼（ Sorafenib ）是一种口服多激酶抑制剂，可抑制肿瘤细胞增殖和血管生成并促进肿瘤细胞凋亡。2006年获FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌，2007年作为晚期肝细胞癌（HCC）的独特靶点药物。索拉非尼可显着延长患者的中位生存时间，但仅延长3-5个月.此外 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）组的中位总生存期为 10.2 个月（95% 置信区间 [CI]，9.1 至 12.0），安慰剂组为 8.0 个月（95% CI，6.8 至 9.4）。死亡的分层风险比为 0.76（95% CI，0.63 至 0.92），分层对数秩 P 值为 0.005，符合统计显着性标准。在第二次 ...
越来越多的临床证据表明，间歇性暴露于增加剂量的蛋白激酶抑制剂可能会改善其治疗效果。在这项 I 期试验中，研究了高剂量、搏动 多吉美 /索拉非尼的安全性。 患者和方法 根据 3 + 3 设计，在暴露递增队列中每周给予一次大剂量索拉非尼。在第 1-3 ...
在这项双盲3期试验中，患者以 2:1 的比例随机分配接受卡博替尼（ Cabozantinib ）或安慰剂。通过交互响应系统在中心位置进行随机化，使用置换块，根据病因因素分层（乙型肝炎病毒 [HBV]，有或没有丙型肝炎病毒 [HCV]；HCV 没有 HBV；或其他），地理区域 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种酪氨酸激酶抑制剂，包括 VEGF 受体 1、2 和 3、MET 和 AXL，可抑制肝细胞癌小鼠模型中的肿瘤生长。在一项 2 期随机停药试验中，卡博替尼在晚期肝细胞癌患者中显示出临床活性，无论他们之前是否接受过索拉非尼治疗；中位 ...
尽管最近在晚期前列腺癌的治疗方面取得了进展，但结果仍然很差。这种缺乏疗效促使替代治疗策略的发展。在本研究中，我们研究了多激酶抑制剂索拉非尼（ 多吉美 ）在前列腺癌基因工程小鼠模型中的作用，并探索了与 mTOR 抑制剂依维莫司的合理组合。 方 ...
应激颗粒 (SG) 是在已知抑制翻译起始的应激条件下形成的细胞质 RNA 多聚体。在大多数报告的压力情况下，SGs 的形成与细胞从压力和存活中恢复有关。在源自癌症的细胞中，SGs 的形成被证明可以促进对蛋白酶体抑制剂或用作化学治疗剂的 5-氟尿嘧啶的抗性。 ...
表皮生长因子受体 (EGFR) 家族成员 HER2 (ERBB2)的基因突变在“HER2 阴性”（不是ERBB2扩增的）实体瘤中很常见并驱动其生长，但在原发性“HER2 阳性”中很少见（ERBB2- 放大）乳腺癌。我们分析了 HER2 阳性患者的 DNA 测序数据，并使用细胞系和患者来源 ...
I-SPY2 是一项针对高危临床 II/III 期乳腺癌进行的常设、多中心、适应性 2 期新辅助试验，旨在评估添加到标准化疗中的多种新型实验药物提高病理完全率的能力反应 (pCR)。将实验疗法与普通对照组进行比较。我们报告了酪氨酸激酶抑制剂来那替尼（ neratini ...
不可逆的 ERBB1/2/4 抑制剂来那替尼（ 奈拉替尼 ）可下调 ERBB1/2/4 的表达以及 MCL-1 和 BCL-XL 的水平。Venetoclax (维奈托克) 是一种 BCL-2 抑制剂。在生理浓度下，来那替尼与 venetoclax 以协同方式相互作用以杀死 HER2 + 和 TNBC 乳腺癌细胞。这与 ...
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