EGFR敏感突变的NSCLC脑转移患者，与不接受TKI治疗的患者相比，EGFR-TKI治疗能使OS明显延长，一线治疗药物优先推荐三代EGFR-TKI（奥西替尼），也可推荐一代或二代EGFR-TKI。
由于血脑屏障的存在，限制了EGFR-TKI向颅内的渗透，因此在使用TKI治疗中，脑转移治疗的疗效与EGFR-TKI血脑屏障的通透性相关。目前三代EGFR-TKI中，血脑屏障渗透率以奥西替尼最佳。
FLAURA研究显示，在EGFR敏感突变的NSCLC包括CNS转移患者中，与目前标准一线治疗（厄洛替尼或吉非替尼）相比，奥希替尼将脑转移患者的中位PFS延长至15.2个月，并降低了CNS进展风险，因此在NSCLC合并CNS转移的患者优先推荐奥西替尼。如果由于经济因素不能承担，厄洛替尼也是推荐的药物之一。
总体来说，目前已上市的各代EGFR-TKI血脑屏障渗透性均不甚理想，为了克服这一难关，已研究出了最新一代具有代表性的AZD3759，它显示出了卓越的血脑屏障穿透能力，达到了惊人的100%，在I期临床试验疗效评价中，发现其对颅内病灶的控制活性显示出较大的优势，但其具体疗效尚需进一步的临床研究加以验证。
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