索非布韦最早是由Pharmasset公司的Michael Sofia博士团队主导开发的，后被吉利德（Gilead）在2011年以110亿美元收购，成为全球首个获批用于丙型病毒性肝炎的全口服治疗方案药物。2013年12月6日经美国FDA批准在美国上市，2014年1月16日经欧洲药品管理局 (EMEA) 批准在欧盟各国上市。
研究表明，索非布韦是以NS5B 为靶点的核苷酸前药，它首先在肝脏中转化为药物活性成分--尿苷三磷酸类似物（GS-461203），然后通过结合尿嘧啶核苷抑制RNA 依赖性RNA 聚合酶活性，并通过充当“链终止子”阻碍HCV RNA 的合成。
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