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替诺福韦二代(HepBest)比TDF的优势是什么?

时间:2018-03-12 13:18 来源:康安途 作者:海外医疗康安途
  替诺福韦二代(HepBest)是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),该药是已上市药物Viread(替诺福韦酯,TDF)的升级版。在临床试验中,替诺福韦二代(HepBest)已被证明在低于Viread十分之一剂量时,就具有非常高的抗病毒疗效,同时具有更好的安全性,可改善肾功能和骨骼安全参数。TAF是替诺福韦(TDF)的前体药物,和TDF不同的是,其活性剂量更低,能以低于TDF10倍的剂量发挥同样的抗病毒效果,从而可以大幅降低药物的毒性,且也更有利于研制复方制剂。
 
  
  替诺福韦二代(HepBest)和TDF都需要在体内降解成活性物质替诺福韦,然后再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐(tenofovir diphosphate,DP)才能发挥疗效。TDF在血液中降解为替诺福韦,进而进入细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞和一些其他细胞中转变为具有活性的DP形式。而TAF以TAF的形式进入淋巴细胞和巨噬细胞,然后在细胞内转化为替诺福韦和DP。这一区别导致血浆中替诺福韦水平的巨大差别,TAF(25mg/d)比TDF(300mg/d)少90%,就淋巴细胞内DP水平而言,TAF要高于TDF,约是TDF的5倍。TAF有更低的系统暴露量,有助于降低替诺福韦的肾毒性和骨毒性。
  
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(责任编辑:康安途海外就医)

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