康安途海外就医 扫码咨询
当前位置: 康安途海外医疗 > 乙肝新闻 > 替诺福韦艾拉酚胺(Vemlidy)作用原理是什么?

替诺福韦艾拉酚胺(Vemlidy)作用原理是什么?

时间:2018-03-12 13:12 来源:康安途 作者:海外医疗康安途
  替诺福韦艾拉酚胺(Vemlidy)与TDF代谢场所的不同决定了他们剂量、疗效与安全性的差异。替诺福韦艾拉酚胺(Vemlidy)经血流入肝,经肝细胞膜上的OATP1B1及OATP1B3主动转运进入肝细胞,同时也能通过被动运输的方式进入肝细胞。进入肝细胞后,在羧酸酯酶1(CES1,主要在HBV感染肝细胞中表达)的作用下TAF脱去苯环形成中间产物Ala-TFV, Ala-TFV又经化学和/或酶作用转变为TFV,而后TFV经磷酸化变成TFV二磷酸发挥抗毒作用,或以TFV原型经肾脏排泄。
 
  
  正是因为替诺福韦艾拉酚胺(Vemlidy)可以经主动转运入肝,且代谢途径中的关键酶羧酸酯酶1主要在HBV感染的肝细胞中表达,所以TAF有一定的靶向性,使得较低剂量的TAF即可代谢为足够浓度的细胞内TFV-DP发挥抗病毒效力(有细胞实验表明,人原代肝细胞经TAF处理24小时后,细胞内的TFV-DP的水平是TDF处理组的20倍;另有动物实验(狗)表明,经过肝脏首过后,有65%的TAF被肝细胞摄入)。也正是因为TAF的靶向性及入胞后才水解的特性,TAF在血浆中稳定且浓度低,血浆中经TAF代谢释放出胞的TFV浓度也更低,肾小管的TFV暴露也更低,这一特性大大提高了TAF的肾脏安全性,也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低的风险。
  
  详情请访问  Vemlidy  https://vemlidy.kangantu.com

添加康安顾问,想问就问

【康安顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康安顾问背后都有一个庞大的医生团队。 详情请点击

(责任编辑:康安途海外就医)

评论

  • 相关推荐
  • 其他推荐

频道栏目

添加康安途医学博士免费咨询

已有 127822 名患者成功添加
专业医学博士,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

乙肝新闻文章

本周热门文章

微信

微信

扫描二维码
免费咨询医学博士

联系

免费咨询电话:4006 120 152