随着我国社会的高速发展，生活节奏加快，人口老龄化等原因，糖尿病的发病率逐年增高。据统计，目前我国糖尿病患者总数在4000万以上，其中2型糖尿病患者约占90%以上。2型糖尿病以胰岛素抵抗伴胰岛素分泌相对不足为主要病理变化，所以，在该症治疗的关键为改善胰岛素抵抗，增强胰岛素作用。在2型糖尿病患者的治疗中，格列美脲具有降低患者血糖水平、改善胰岛素抵抗与提高胰岛素敏感性等于作用，对胰岛细胞具有较为理想的保护作用。
格列美脲是第三代磺酰脲类降血糖药，为长效降糖药物，其作用机制是通过与B细胞表面的磺脲受体上相对分子质量为65000的亚单位结合，此受体与ATP敏感的K+-ATP通道作用，刺激胰岛素分泌释放并抑制肝葡萄糖的合成。低血糖是磺脲类降糖药常见不良反应之一，而格列美脲则较少引起严重低血糖。该药与其他磺脲类药物不同，对1相及2相胰岛素分泌均有促进作用。
体内外研究发现，格列美脲是胰外作用最强的磺脲类药物，其激活糖原合成酶活性的作用是格列本脲的2.5倍，增加脂肪合成的作用是格列本脲的4倍。葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的一葡萄糖糖苷酶而延缓碳水化合物的吸收，能有效降低餐后高血糖，无低血糖副作用，不增加体重，口服后仅极少量药物进入血液循环，故全身不良反应罕见，具有良好的安全性、耐受性，无心血管禁忌。
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