二甲双胍，不仅可以辅助降糖，还是目前口服降糖药中唯一被推荐可以有效降低糖尿病患者心血管事件的药物，其作用机理可以分为以下四个方面。1、提高胰岛素敏感性。二甲双胍可以提高机体对胰岛素的敏感性，增加肌肉、脂肪组织对葡萄糖的摄取、利用率，从而促进葡萄糖的无氧酵解，加大消耗。2、减少肝糖输出。肝脏贮存的葡萄糖，可以输送到血液供全身使用。而二甲双胍能抑制肝糖原异生，继而减少血葡萄糖，以降低血糖。
3、抑制食欲二甲双胍能抑制肠壁吸收葡萄糖，从而降低食欲，减少食用量。4、降低心血管病发病率。二甲双胍不仅可以辅助降低甘油三酯，还能抑制小肠胆固醇的合成与储存，降低血胆固醇，对于伴有肥胖的糖友，又能辅助减肥。也就是说，二甲双胍能降低心血管疾病的风险因子，从而减少心血管疾病的发病率。此外，二甲双胍不会增加胰岛素水平，所以一般不会引起低血糖，可以减少血糖的波动幅度。相对来说也更为安全。
注意事项：1、定期检查不能少。服用二甲双胍期间，应定期检查空腹血糖、尿糖、尿酮及肝肾功能2、避免过量饮酒。酒精，会减慢二甲双胍的排泄，从而增加乳酸性酸中毒的风险，一定要避免过量饮酒。3、预防缺乏维生素B12。长期服用二甲双胍，可能引起维生素B12的缺乏，尤其是摄入不足或吸收不良者，应监测血清维生素B12水平。4、特殊人群/期间忌服。二甲双胍类药物禁用于肾功能不全，缺氧或接受大手术等糖尿病患者。如果要进行造影检查，也要暂时停用二甲双胍。
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